| 公開(公告)號 | CN1787997A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.14 |
| 申請(專利)號 | CN200480013146.4 |
| 申請日期 | 2004.05.07 |
| 專利名稱 | 用于拮抗5-HT2A受體的4-芳基磺�；哙ぱ苌� |
| 主分類號 | C07D211/54(2006.01)I |
| 分類號 | C07D211/54(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.16 GB 0311349.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克·夏普-道姆公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·吉利甘;A·C·漢弗萊斯;T·拉杜沃赫蒂 |
| 地址 | 英國英格蘭赫特福德郡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-05-07 PCT/GB2004/001998 |
| 進入國家日期 | 2005.11.14 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項 | 一種式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中， Ar為苯基、苯并異噻唑-3-基或苯并噻吩-3-基，各自帶有R1、R2和R3取代基， R1為氫、氟、氯、溴、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C2-6烯氧基、C2-6炔氧基或最多被5個氟原子取代的C1-6烷基； R2為氫、氟、氯、C1-4烷基、C1-4烷氧基、最多被5個氟原子取代的C1-4烷基或最多被5個氟原子取代的C1-4烷氧基； R3為氫、氟、氯、甲基、甲氧基、三氟甲基、二氟甲基、三氟甲氧基或二氟甲氧基； Q1為氫；氟；氯；溴；C1-6烷基；C3-6環(huán)烷基；C2-6烯基；C2-6炔基；C1-6烷氧基；C2-6烯氧基；C2-6炔氧基；最多被5個氟原子取代的C1-6烷基；腈；COQ4或CO2Q4，其中Q4為氫或C1-6烷基；NQ5Q6、CONQ5Q6或SO2NQ5Q6，其中Q5為氫或C1-6烷基并且Q6為氫或C1-6烷基，或Q5和Q6連接形成4-7元雜環(huán)，該雜環(huán)還可以包含一個氧原子或一個另外的氮環(huán)原子，所述雜環(huán)可任選被最多3個氟原子或被CF3、甲基、乙基或羥基取代；羥基；硝基；SOQ7或SO2Q7，其中Q7為C1-4烷基；NQ8COQ9、NQ8CO2Q9或NQ8SO2Q9，其中Q8為氫或C1-4烷基并且Q9為氫或C1-4烷基或與Q8連接形成5-7元環(huán)；其中1、2、3或4個原子為氮原子，或其中1或2個為氮原子并且其中1個為氧或硫原子，或其中1個為氧或硫原子的5元雜芳環(huán)，該雜芳環(huán)任選被甲基、乙基或羥基取代；或者含有1或2個氮環(huán)原子的6元雜芳環(huán)或者苯基基團，兩種基團都任選被下列基團取代：1或2個氟或氯原子或C1-4烷基、C1-4烷氧基或三氟甲基； Q2為氫、氟、氯、腈、羥基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、最多被5個氟原子取代的C1-4烷基或最多被5個氟原子取代的C1-4烷氧基； Q3為氫、氟、氯、甲基、甲氧基、三氟甲基、二氟甲基、三氟甲氧基或二氟甲氧基； 或者Q2和Q3連接形成5、6或7元碳環(huán)殘基； R4為H或C1-4烷基， m為0或1； n為0、1或2；并且 W為CH2、CHF、CH(OH)或CO。 |
| 摘要 | 式(I)化合物為選擇性5-HT2A受體拮抗劑，因此適用于治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病如睡眠障礙和精神分裂癥。 |
| 國際公布 | 2004-11-25 WO2004/101518 英 |
