| 公開(公告)號 | CN1798739A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.05 |
| 申請(專利)號 | CN200480015542.0 |
| 申請日期 | 2004.06.04 |
| 專利名稱 | 3-亞烷基肼基取代的雜芳基化合物作為血小板生成素受體激活劑 |
| 主分類號 | C07D231/18(2006.01)I |
| 分類號 | C07D231/18(2006.01)I;C07D333/32(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.6 JP 161987/2003;2003.9.22 JP 330627/2003;2003.12.3 JP 404635/2003;2004.3.29 JP 094931/2004 |
| 申請(專利權(quán))人 | 日產(chǎn)化學(xué)工業(yè)株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 大和田真吾;巖本俊介;柳原一史;宮地克明;中村隆典;石綿紀(jì)久;廣川裕 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-06-04 PCT/JP2004/008165 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.12.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種用式(1)表示的化合物， 以及所述化合物的互變體、前藥或藥學(xué)上可接受的鹽，或其溶劑化物， 式中，A是氮原子或CR4(其中，R4是氫原子、羥基(該羥基可被C2-6鏈烯基或C2-6炔基取代)、硫醇基(該硫醇基可被C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基取代)、氨基(該氨基可被一個(gè)或兩個(gè)C2-6鏈烯基或一個(gè)或兩個(gè)C2-6炔基取代)、甲�；�、鹵原子、硝基、氰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷基羰基氨基、單-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷基羰基氨基、單-或二-C1-10烷基氨基和C1-10烷氧基可任選被一個(gè)或多個(gè)選自下組的取代基取代：羧基、硝基、氰基、鹵原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、單-或二-C1-10烷基氨基、羥基、保護(hù)的羥基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(該C2-14芳基和C2-14芳氧基可被一個(gè)或多個(gè)C1-6烷基(該C1-6烷基可被一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代)或一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代))、C2-14芳基(該C2-14芳基可任選被一個(gè)或多個(gè)選自下組的取代基取代：C1-10烷基(該C1-10烷基可被一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、單-或二-C1-10烷基氨基、羥基、保護(hù)的羥基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)、C2-14芳氧基(該C2-14芳氧基可任選被一個(gè)或多個(gè)選自下組的取代基取代：C1-10烷基(該C1-10烷基可被一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、單-或二-C1-10烷基氨基、羥基、保護(hù)的羥基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)、SO2R5、SOR5或COR5(其中，R5是羥基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基和C1-10烷氧基可任選被一個(gè)或多個(gè)選自下組的取代基取代：羧基、硝基、氰基、鹵原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、單-或二-C1-10烷基氨基、羥基、保護(hù)的羥基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(該C2-14芳基和C2-14芳氧基可被一個(gè)或多個(gè)C1-6烷基(該C1-6烷基可被一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代)或一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代))、C2-14芳基(該C2-14芳基可任選被一個(gè)或多個(gè)選自下組的取代基取代：C1-10烷基(該C1-10烷基可被一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、單-或二-C1-10烷基氨基、羥基、保護(hù)的羥基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)、C2-14芳氧基(該C2-14芳氧基可任選被一個(gè)或多個(gè)選自下組的取代基取代：C1-10烷基(該C1-10烷基可被一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、單-或二-C1-10烷基氨基、羥基、保護(hù)的羥基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)或NR6R7(其中，R6和R7各自獨(dú)立為氫原子、羥基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基和C1-10烷基羰基可任選被一個(gè)或多個(gè)選自下組的取代基取代：羧基、硝基、氰基、鹵原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、單-或二-C1-10烷基氨基、羥基、保護(hù)的羥基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(該C2-14芳基和C2-14芳氧基可被一個(gè)或多個(gè)C1-6烷基(該C1-6烷基可被一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代)或一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代))或C2-14芳基(該C2-14芳基可任選被一個(gè)或多個(gè)選自下組的取代基取代：C1-10烷基(該C1-10烷基可被一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代)、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、鹵原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、單-或二-C1-10烷基氨基、羥基、保護(hù)的羥基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)，或R6和R7合在一起表示-(CH2)m1-E-(CH2)m2-(其中，E是氧原子、硫原子、CR26R27(其中，R26和R27各自獨(dú)立為氫原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基、羥基或保護(hù)的羥基)或NR8(其中，R8是氫原子、羥基、甲�；�、C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基(該C1-10烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基和C1-10烷基羰基可任選被一個(gè)或多個(gè)選自下組的取代基取代：羧基、硝基、氰基、鹵原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、單-或二-C1-10烷基氨基、羥基 |
| 摘要 | 一種用式(1)表示的化合物，所述化合物的互變體、前藥或藥學(xué)上可接受的鹽，或其溶劑化物，其中，A是氮原子或CR4，B是氧原子、硫原子或NR9(條件是，當(dāng)A是氮原子時(shí)，B不是NH)，R1是C2-14芳基，L1是鍵，CR10R11、氧原子、硫原子或NR12，X是OR13、SR13或NR14NR15，R2是氫原子、甲�；1-10烷基等，L2是鍵等，L3是鍵，CR17R18、氧原子、硫原子或NR19，L4是鍵，CR20R21、氧原子、硫原子或NR22，Y是氧原子、硫原子或NR23，R3是C2-14芳基。 |
| 國際公布 | 2004-12-16 WO2004/108683 英 |
