| 公開(公告)號 | CN1802373A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申請(專利)號 | CN03826733.0 |
| 申請日期 | 2003.07.03 |
| 專利名稱 | 作為激酶抑制劑的吡唑并異喹啉衍生物 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;C07D231/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 安萬特藥物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | T·N·馬吉德;C·霍普金斯;B·L·派德格里夫特;N·科勒;F·沃爾茨-布魯格;J·梅里爾 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-07-03 PCT/US2003/021144 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.12.31 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式I化合物或式I化合物的立體異構(gòu)形式或藥學(xué)上可接受的鹽， 其中 A是-(C1-C6)-烷基，其中烷基是直鏈或支鏈的且任選被下列基團(tuán)彼此獨(dú)立地取代一次或多次： -O-R1或 -C(O)-OR1， -C(O)-NR1R1， -C(O)-NR1-SO2R1， -NR1R1， -CN，其中R1是 氫， -(C1-C6)-烷基， -(C6-C14)芳基或 式-CnHxFy的氟烷基或式-OCnHxFy的氟烷氧基，其中n是1至6的整數(shù)，x是0至12的整數(shù)，y是1至13的整數(shù)且x與y之和為2n+1， -O-R1， -SR1， -S(O)-R1 -S(O)2-R1 -C(O)-OR1， 式-CnHxFy的氟烷基或式-OCnHxFy的氟烷氧基，其中n是1至6的整數(shù)，x是0至12的整數(shù)，y是1至13的整數(shù)且x與y之和為2n+1， -C(O)-NR1R1， -C(O)-NR1-SO2R1， -NR1R1， -CN， 具有5至14個環(huán)成員的雜芳基，其中雜芳基未被取代或任選被R2彼此獨(dú)立地取代一次或多次，其中R2是 -(C1-C4)-烷基， -OH， -O-(C1-C4)-烷基， 鹵素， -N(R3)-R4，其中R3和R4彼此獨(dú)立地為氫原子或-(C1-C4)-烷基， 或 式-CnHxFy的氟烷基或式-OCnHxFy的氟烷氧基，其中n是1至4的整數(shù)，x是0至8的整數(shù)，y是1至9的整數(shù)且x與y之和為2n+1， -(C3-C6)-環(huán)烷基，其中環(huán)烷基未被取代或被R2一次或多次彼此獨(dú)立地取代，且R2如上所定義， 具有5至12個環(huán)成員的雜環(huán)，其中雜環(huán)未被取代或被R2一次或多次彼此獨(dú)立地取代，且R2如上所定義， B是共價鍵， -C＝CR1-， -C≡C- -O(CH2)a-，其中a是1至4的整數(shù)， O、S、NR2、-C(O)-、-NR2-C(O)-、-C(O)-NR2-、-NR2-SO2-、-SO2-NR2-、-NR2-C(O)-NR2-，且R2如上所定義，或 -(C1-C4)-亞烷基，其中亞烷基是直鏈或支鏈的且任選被R一次或多次彼此獨(dú)立地取代，且R1如上所定義， D是-(C1-C6)-烷基，其中烷基是直鏈或支鏈的且任選被R一次或多次彼此獨(dú)立地取代，且R1如上所定義， 具有5至14個環(huán)成員的雜芳基，其中雜芳基未被取代或被R2一次或多次彼此獨(dú)立地取代，且R2如上所定義， 具有5至12個環(huán)成員的雜環(huán)，其中雜環(huán)未被取代或被R2一次或多次彼此獨(dú)立地取代，且R2如上所定義， -(C6-C14)-芳基，其中芳基未被取代或被R2一次或多次彼此獨(dú)立地取代，且R2如上所定義，或 -(C3-C6)-環(huán)烷基，其中環(huán)烷基未被取代或被R2一次或多次彼此獨(dú)立地取代，且R2如上所定義，或 B-D是氫， 鹵素， 式-CnHxFy的氟烷基或式-OCnHxFy的氟烷氧基，其中n是1至4的整數(shù)，x是0至8的整數(shù)，y是1至9的整數(shù)且x與y之和為2n+1， -(CH2)a-Y-R3，其中a是1至4的整數(shù)，Y是O、S、NR2，且R3是 -(C1-C6)-烷基， -(C6-C14)-芳基， -(C3-C6)-環(huán)烷基，且 R是氫， -(C1-C6)-烷基，或 -(C6-C14)-芳基-(C1-C6)-烷基，其中芳基未被取代或被R2一次或多次彼此獨(dú)立地取代，且R2如上所定義，且 X和Z相同或不同且彼此獨(dú)立地選自： 氫原子， -(C1-C4)-烷基， -OH， -O-(C1-C4)-烷基， 鹵素， 式-CnHxFy的氟烷基或式-OCnHxFy的氟烷氧基，其中n是1至6的整數(shù)，x是0至12的整數(shù)，y是1至13的整數(shù)且x與y之和為2n+1， -C(O)-OR1， -C(O)-NR1R1， -C(O)-NR1-SO2R1， -NR1R1， -NR1-C(O)-NR1R1， -NR1-C(O)-R1， -NR1-C(O)-OR1， -O-C(O)-NR1R1， -CN， -SR1， -S(O)-R1， -S(O)2-R1， -S(O)2-NR1R1， -NR1-SO2-R1，其中R1如上所定義， 具有5至12個環(huán)成員的雜環(huán)，其中雜環(huán)未被取代或被R2一次或多次彼此獨(dú)立地取代，且R2如上所定義，或 -(C3-C6)-環(huán)烷基，其中環(huán)烷基未被取代或被R2一次或多次彼此獨(dú)立地取代，且R2如上所定義， 前提為：當(dāng)A是-(C1-C6)-烷基、-O-R1、-C(O)-OR1或雜芳基時，適用至少以下之一： B不是共價鍵或-(C1-C4)-亞烷基， D不是雜芳基、雜環(huán)、-(C6-C14)-芳基、-(C3-C6)-環(huán)烷基，或 X和Z不是一(C1-C4)-烷基、-OH、-O-(C1-C4)-烷基或鹵素。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了作為激酶抑制劑的吡唑并異喹啉衍生物，其適合于制備用于預(yù)防和治療其病程涉及NIK活性增加的疾病的藥物。 |
| 國際公布 | 2005-02-10 WO2005/012301 英 |
