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四氫咔唑衍生物和其藥物用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 史密絲克萊恩比徹姆公司/S·D·博格斯;K·古德蒙森
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1802354A  
公開(kāi)(公告)日 2006.07.12  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480016013.2  
申請(qǐng)日期 2004.06.07  
專利名稱 四氫咔唑衍生物和其藥物用途  
主分類號(hào) C07D209/82(2006.01)I  
分類號(hào) C07D209/82(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.6.12 US 60/477,972;2003.8.26 US 60/497,787  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 史密絲克萊恩比徹姆公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 S·D·博格斯;K·古德蒙森  
地址 美國(guó)賓夕法尼亞州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-06-07 PCT/US2004/018180  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.12.09  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;王景朝  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)的化合物: 其中, n是0、1、或2; t是0或1; X是-NH-,-O-,-R10-,-OR10-,-R10O-,-R10OR10-,-NR10-,-R10N-,-R10NR10-,-R10S(O)m-,或-R10S(O)mR10-; Y是-C(O)-或S(O)m-; 每一個(gè)R相同或不同,并且獨(dú)立地選自以下基團(tuán):鹵素,鹵代烷基,烷基,烯基,炔基,環(huán)烷基,環(huán)烯基,-R10環(huán)烷基,Ay,-NR10Ay,Het,-NHHet,-NHR10Het,-OR2,-OAy,-OHet,-R10OR2,-NR2R3,-NR2Ay,-R10NR2R3,-R10NR2Ay,-R10C(O)R2,-C(O)R2,-CO2R2,-R10CO2R2,-C(O)NR2R3,-C(O)Ay,-C(O)NR2Ay,-C(O)Het,-C(O)NHR10Het,-R10C(O)NR2R3,-C(S)NR2R3,-R10C(S)NR2R3,-R10NHC(NH)NR2R3,-C(NH)NR2R3,-R10C(NH)NR2R3,-S(O)2NR2R3,-S(O)2NR2Ay,-R10SO2NHCOR2,-R10SO2NR2R3,-R10SO2R2,-S(O)mR2,-S(O)mAy,氰基,硝基,或疊氮基; 每一個(gè)R1相同或不同,并且獨(dú)立地選自以下基團(tuán): 鹵素,鹵代烷基,烷基,烯基,炔基,環(huán)烷基,環(huán)烯基,-R10環(huán)烷基,Ay,-NR10Ay,Het,-NHHet,-NHR10Het,-OR2,-OAy,-OHet,-R10OR2,-NR2R3,-NR2Ay,-R10NR2R3,-R10NR2Ay,-R10C(O)R2,-C(O)R2,-CO2R2,-R10CO2R2,-C(O)NR2R3,-C(O)Ay,-C(O)NR2Ay,-C(O)Het,-C(O)NHR10Het,-R10C(O)NR2R3,-C(S)NR2R3,-R10C(S)NR2R3,-R10NHC(NH)NR2R3,-C(NH)NR2R3,-R10C(NH)NR2R3,-S(O)2NR2R3,-S(O)2NR2Ay,-R10SO2NHCOR2,-R10SO2NR2R3,-R10SO2R2,-S(O)mR2,-S(O)mAy,氰基,硝基,或疊氮基; 每一個(gè)m獨(dú)立地為0、1或2; 每一個(gè)R10相同或不同,并且獨(dú)立地選自亞烷基,環(huán)亞烷基,亞烯基,環(huán)亞烯基,和亞炔基; p和q彼此獨(dú)立地選自0,1,2,3,4,或5; R2和R3中的每一個(gè)相同或不同,并且獨(dú)立地選自以下基團(tuán):H,烷基,烯基,炔基,環(huán)烷基,環(huán)烯基,-R10環(huán)烷基,-R10OH,-R10(OR10)w,和-R10NR4R5; W是1-10; R4和R5中的每一個(gè)相同或不同并且獨(dú)立地選自以下基團(tuán):烷基,環(huán)烷基,烯基,環(huán)烯基,和炔基; Ay表示芳基; Het表示5-或6-元雜環(huán)基或雜芳基; 環(huán)A是芳基或雜芳基; 條件是,當(dāng)A環(huán)是芳基,t是0,和Y是SO2時(shí),則p不是0; 和其鹽、溶劑化物和藥學(xué)上的功能性衍生物。  
摘要 本發(fā)明涉及新型的可用于治療人乳頭瘤病毒的式(I)化合物,以及用于制備和使用這種化合物的方法。  
國(guó)際公布 2005-01-20 WO2005/005386 英  
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