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抗癌藥舒鉑的一種新合成工藝

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 昆明貴研藥業(yè)有限公司/劉偉平;諶喜株;高文桂;劉洋;余堯;何鍵;普紹平
公開(公告)號(hào) CN1803813A  
公開(公告)日 2006.07.19  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610010609.2  
申請(qǐng)日期 2006.01.06  
專利名稱 抗癌藥舒鉑的一種新合成工藝  
主分類號(hào) C07F15/00(2006.01)I  
分類號(hào) C07F15/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 昆明貴研藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 劉偉平;諶喜株;高文桂;劉 洋;余 堯;何 鍵;普紹平  
地址 650221云南省昆明市二環(huán)北路核箐(昆明貴金屬研究所內(nèi))  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 昆明正原專利代理有限責(zé)任公司  
代理人 賽曉剛  
國(guó)省代碼 云南;53  
主權(quán)項(xiàng) 一種合成抗癌藥舒鉑的新工藝,其特征在于含有下列步驟:先將四氯合亞鉑酸鹽M2PtCl4和丙二酸鹽CH2(COOM)2反應(yīng),生成一種新的配合物-二(丙二酸根)合鉑(II)酸鹽M2{Pt[CH2(COO)2]2},然后與載體基團(tuán)胺(4R,5R)-4,5-雙(氨甲基)-2-異丙基-1,3-二氧環(huán)戊烷反應(yīng)得目標(biāo)化合物舒鉑,其化學(xué)反應(yīng)和路線為:  
摘要 本發(fā)明涉及一種合成鉑類抗癌藥舒鉑(Sunpla或Eptaplatin)的新工藝。工藝過程為:將四氯合亞鉑酸鹽M2PtCl4和丙二酸鹽CH2(COOM)2反應(yīng),生成一種新的配合物-二(丙二酸根)合鉑(II)酸鹽M2{Pt[CH2(COO)2]2},然后與載體基團(tuán)胺(4R,5R)-4,5-雙(氨甲基)-2-異丙基-1,3-二氧環(huán)戊烷反應(yīng)得目標(biāo)化合物舒鉑。該工藝具有合成路線短、不引入對(duì)人體有害的重金屬Ag和Hg、含鉑廢料回收簡(jiǎn)單并且回收率高的優(yōu)點(diǎn),可規(guī)模化生產(chǎn),為生產(chǎn)舒鉑制劑提供高純度的原料藥。  
國(guó)際公布  
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