| 公開(公告)號 | CN1272323C |
| 公開(公告)日 | 2006.08.30 |
| 申請(專利)號 | CN02111508.7 |
| 申請日期 | 2002.04.24 |
| 專利名稱 | 喹諾酮類羧酸的制備方法 |
| 主分類號 | C07D215/56(2006.01)I |
| 分類號 | C07D215/56(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 浙江華義醫(yī)藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 金旭虎;饒新堂;楊可峰 |
| 地址 | 322002浙江省義烏市義南工業(yè)區(qū) |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 浙江杭州金通專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 吳巧玲 |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項 | 制備具有如下結(jié)構(gòu)式I的喹諾酮類羧酸的方法， 結(jié)構(gòu)式I 式中：R1是甲基、乙基、環(huán)丙烷基或?qū)Ψ交? R2、R3、R4是H、F、Cl、Br、SMe、SO2Me或NO2， 在溶劑和脫酸劑存在下，將具有如下結(jié)構(gòu)式II的胺化物進(jìn)行環(huán)合反應(yīng)，然后水解、中和而得，其特征是在上述環(huán)合反應(yīng)后的反應(yīng)產(chǎn)物中，直接加入水進(jìn)行水解，同時蒸出溶劑，水解后再用鹽酸中和，得到具有結(jié)構(gòu)式I的喹諾酮類羧酸，環(huán)合反應(yīng)中所用的溶劑是甲苯、苯、環(huán)己烷或其它烴類溶劑； 結(jié)構(gòu)式II 式中：R1是甲基、乙基、環(huán)丙烷基或?qū)Ψ交? R2、R3、R4是H、F、Cl、Br、SMe、SO2Me或NO2， R5是F、Cl、Br、SMe、SO2Me或NO2， R6是甲基、乙基或環(huán)烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了喹諾酮類羧酸的制備方法，以具有結(jié)構(gòu)式II的胺化物起始原料經(jīng)環(huán)合反應(yīng)、水解反應(yīng)和鹽酸中和反應(yīng)，在成環(huán)反應(yīng)中，以苯、甲苯、環(huán)已烷或其他烴類溶劑為溶劑，用氫氧化鈉或氫氧化鉀為脫酸劑在70℃～120℃下環(huán)合，然后在環(huán)合反應(yīng)產(chǎn)物中，直接加入水進(jìn)行水解，同時蒸出溶劑，水解后再用鹽酸中和得到具有結(jié)構(gòu)式I的喹諾酮類羧酸。該發(fā)明簡化了生產(chǎn)工藝，且具有質(zhì)量好、收率高、成本低和污染少等優(yōu)點。 |
| 國際公布 |
