| 公開(公告)號 | CN1832929A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申請(專利)號 | CN200480022725.5 |
| 申請日期 | 2004.08.13 |
| 專利名稱 | 用于治療瘤形成疾病、炎癥和免疫系統(tǒng)疾病的2,4-嘧啶二胺 |
| 主分類號 | C07D239/48(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/48(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K35/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.15 GB 0319227.5;2003.9.24 GB 0322370.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司;IRM責(zé)任有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·加西亞-埃切維里亞;金輪孝則;河原英二;升谷敬一;松浦直子;高廣三宅;大森治;梅村一郎;R·斯廷斯瑪;G·肖浦克;J·江;Y·萬;丁 強(qiáng);Q·張;N·S·格雷;D·卡拉紐斯基 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-08-13 PCT/EP2004/009099 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.02.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 用于治療與間變型淋巴瘤激酶(ALK)的酪氨酸激酶活性有關(guān)的疾病中的式(I)化合物及其鹽： 其中： R選自C6-10芳基、C5-10雜芳基、C3-12環(huán)烷基和C3-10雜環(huán)烷基； R0、R1、R2和R3獨(dú)立為氫、C1-C8烷基、C2-C8-烯基、C2-C8炔基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烷基C1-C8烷基、C5-C10芳基C1-C8烷基、羥基C1-C8烷基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、氨基C1-C8烷基、鹵代C1-C8烷基、未取代的或取代的C5-C10芳基、未取代的或取代的含有1、2或3個選自N、O和S的雜原子的5或6元雜環(huán)基、羥基、C1-C8烷氧基、羥基C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基、鹵代C1-C8烷氧基、未取代的或取代的C5-C10芳基C1-C8烷氧基、取代的或取代的雜環(huán)基氧基、未取代的或取代的雜環(huán)基C1-C8烷氧基、未取代的或取代的氨基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基亞磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、C5-C10芳基磺酰基、鹵素、羧基、C1-C8烷氧基羰基、未取代的或取代的氨基甲�；⑽慈〈幕蛉〈陌被酋；�、氰基、硝基、-S(O)0-2NR12R13、-S(O)0-2R13、-NR12S(O)0-2R13、-C(O)NR12R13、-C(O)R13和-C(O)OR13；其中R12選自氫和C1-6烷基；R13選自氫、C1-6烷基和C3-12環(huán)烷基； 或者R0和R1、R1和R2、和/或R2和R3與它們所連接的碳原子一起形成含有0、1、2或3個選自N、O和S的雜原子的5或6元碳環(huán)或雜環(huán)； R4為氫或C1-C8烷基； R5和R6獨(dú)立為氫、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、鹵代C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、鹵素、羧基、C1-C8烷氧基羰基、未取代的或取代的氨基甲酰基、氰基或硝基； R未被取代或被R7、R8、R9、R10和R′10所取代； R7、R8、R9、R10或R′10獨(dú)立選自下列基團(tuán)：氫、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烷基C1-C8烷基、C5-C10芳基C1-C8烷基、羥基C1-C8烷基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、氨基C1-C8烷基、鹵代C1-C8烷基、未取代的或取代的C5-C10芳基、未取代的或取代的含有1、2或3個選自N、O和S的雜原子的5或6元雜環(huán)基、羥基、C1-C8烷氧基、羥基C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基、鹵代C1-C8烷氧基、未取代的或取代的氨基C1-C8烷氧基、未取代的或取代的C5-C10芳基C1-C8烷氧基、未取代的或取代的雜環(huán)基氧基、未取代的或取代的雜環(huán)基C1-C8烷基、未取代的或取代的雜環(huán)基C1-C8烷氧基、未取代的或取代的氨基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基亞磺�；�、C1-C8烷基磺�；5-C10芳基磺�；�、雜環(huán)磺酰基、鹵素、羧基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、未取代的或取代的氨基甲�；�、未取代的或取代的氨磺酰基、氰基、硝基、-S(O)0-2NR12R13、-S(O)0-2R12、-C(O)R11、-OXR11、-NR12XR11、-NR12XNR12R13、-OXNR12R13、-OXOR12和-XR11； 或者R上兩個相鄰的取代基與其所連接的碳原子一起形成未取代的或取代的含有0、1、2或3個選自N、O和S的雜原子的5或6元碳環(huán)或雜環(huán)； X為鍵或C1-6亞烷基；并且 R11獨(dú)立選自C6-10芳基、C5-10雜芳基、C3-12環(huán)烷基和C3-10雜環(huán)烷基； 并且R11的任何芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基可任選被1-3個獨(dú)立選自下列的基團(tuán)所取代：C1-6烷基、任選被C1-6烷基取代的C3-10雜環(huán)烷基-C0-4烷基、-C(O)R12、-C(O)NR12R13、-XNR12R13、-NR12XNR12R13和-NR12C(O)R13；其中X為鍵或C1-6亞烷基；R12和R13獨(dú)立選自氫和C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的式(I)的嘧啶衍生物以及這些化合物在制備用于治療或預(yù)防響應(yīng)于FAK和/或ALK和/或ZAP-70和/或IGF-IR抑制的疾病的藥物中的用途。在式(I)中，R選自C6-10芳基、C5-10雜芳基、C3-12環(huán)烷基和C3-10雜環(huán)烷基，R0-R6與說明書中定義相同。 |
| 國際公布 | 2005-02-24 WO2005/016894 英 |
