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光學(xué)純美普他酚或其鹽類及其制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 復(fù)旦大學(xué)/仇綴百;章承繼;陳燕;盧美艷;謝瓊
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1850804A  
公開(kāi)(公告)日 2006.10.25  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610025390.3  
申請(qǐng)日期 2006.03.31  
專利名稱 光學(xué)純美普他酚或其鹽類及其制備方法  
主分類號(hào) C07D223/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D223/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 復(fù)旦大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 仇綴百;章承繼;陳 燕;盧美艷;謝 瓊  
地址 200433上海市邯鄲路220號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海正旦專利代理有限公司  
代理人 吳桂琴  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 光學(xué)純美普他酚或其鹽類:S-(-)-美普他酚和R-(+)-美普他酚,具有如下結(jié)構(gòu)式: S-(-)-美普他酚 R-(+)-美普他酚 所述鹽的酸根是無(wú)機(jī)酸或有機(jī)酸。  
摘要 本發(fā)明屬制藥領(lǐng)域,涉及光學(xué)純美普他酚及其制備方法和用途,外消旋美普他酚經(jīng)光學(xué)純酒石酸衍生物拆分后可獲得光學(xué)純單體,用毛細(xì)管電泳方法進(jìn)行對(duì)映體過(guò)量的測(cè)定,它們的e.e.值均超過(guò)99%;通過(guò)單晶X-衍射的方法決定左旋和右旋美普他酚的絕對(duì)構(gòu)型分別為S和R。鎮(zhèn)痛活性測(cè)試中R(+)美普他酚具有較強(qiáng)的活性,而在乙酰膽堿酯酶抑制活性測(cè)試中,S(-)美普他酚活性更好,可進(jìn)一步制備鎮(zhèn)痛藥物或制備治療老年癡呆癥藥物。  
國(guó)際公布  
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