| 公開(公告)號(hào) | CN1863780A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03824171.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.08.12 |
| 專利名稱 | 蛋白激酶抑制劑及其應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07D239/42(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D239/42(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/4418(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P2 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.14 US 60/403,256;2002.10.8 US 60/416,802 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 沃泰克斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·科克倫;J·格林;M·R·哈利;B·萊德福;F·麥克泰斯;S·南他庫麥爾 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2003-08-12 PCT/US2003/025333 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.04.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物： 或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中： 環(huán)B是具有0-3個(gè)氮的6-元芳族環(huán)； Z1和Z2中的每一個(gè)獨(dú)立地選自N或CH； T和Q中的每一個(gè)獨(dú)立地選自飽和的或不飽和的C1-6亞烷基鏈，其中： 該鏈的至多兩個(gè)亞甲基單元被任選地和獨(dú)立地替換為-C(O)-、-C(O)C(O)-、-C(O)NR-、-C(O)NRNR-、-CO2-、-OC(O)-、-NRCO2-、-O-、-NRC(O)NR-、-OC(O)NR-、-NRNR-、-NRC(O)-、-S-、-SO-、-SO2-、-NR-、-SO2NR-或-NRSO2-； 每一個(gè)R獨(dú)立地選自氫或任選地被取代的C1-6脂族基，或： 同一氮上的兩個(gè)R和該氮一起形成具有1-3個(gè)獨(dú)立地選自氮、氧或硫的雜原子的5-8元的雜環(huán)或雜芳環(huán)； U選自-NR-、-NRC(O)-、-NRC(O)NR-、-NRCO2-、-O-、-C(O)NR-、-C(O)-、-CO2-、-OC(O)-、-NRSO 2-、-SO2NR-、-NRSO2NR-或-SO2-； m和n中的每一個(gè)獨(dú)立地選自0或1； p選自0、1、2、3或4； R1選自R或Ar； 每一個(gè)Ar是任選地被取代的環(huán)，它選自6-10元的芳族環(huán)、5-10元的具有1-4個(gè)獨(dú)立地選自氮、氧或硫的雜原子的雜芳環(huán)或3-10元的具有1-4個(gè)獨(dú)立地選自氮、氧或硫的雜原子的雜環(huán)； R2選自-(CH2)yCH(R5)2或-(CH2)yCH(R4)CH(R5)2； y是0-6； R3選自R、Ar、-(CH2)yCH(R5)2或CN； R4選自R、(CH2)wOR、(CH2)wN(R)2或(CH2)wSR； w是0-4； 每一個(gè)R5獨(dú)立地選自任選地被取代的C1-6脂族基、Ar、OR、CO2R、(CH2)yN(R)2、N(Ar)(R)、SR、NRC(O)R、NRC(O)N(R)2、CON(R)2、SO2R、NRSO2R、C(O)R、CN或SO2N(R)2；且 每一個(gè)R6獨(dú)立地選自R、F、C1、N(R)2、OR、SR、NRC(O)R、NRC(O)N(R)2、C(O)N(R)2、SO2R、NRSO2R、C(O)R、CN或SO2N(R)2。 |
| 摘要 | 這里公開的化合物是有用的具有式(I)和(V)的蛋白激酶抑制劑或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中環(huán)B、Z1、Z2、U、T、m、n、p、Q、Q′、R1、R2、RX、R3和R6如說明書所定義。這些化合物和其藥學(xué)上可接受的組合物可用于治療或緩解多種疾病的嚴(yán)重程度，包括中風(fēng)、炎癥、自身免疫病(例如系統(tǒng)性紅斑狼瘡和銀屑病)、增殖病(例如癌癥)和與器官移植相關(guān)的疾病。 |
| 國際公布 | 2004-02-26 WO2004/016597 英 |
