| 公開(公告)號(hào) | CN1861555A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200610084709.X |
| 申請日期 | 2000.11.01 |
| 專利名稱 | 三苯基烯烴衍生物和它們作為選擇性雌激素受體調(diào)制劑的用途 |
| 主分類號(hào) | C07C43/23(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C43/23(2006.01)I;C07C217/18(2006.01)I;C07C211/53(2006.01)I;C07C217/20(2006.01)I;C07C217/78(2006.01)I;C07C323/12(2006.01)I;C07C323/25(2006.01)I;C07D207/08(2006.01)I;C07D207/10(2006.01)I;C07D211/14(2006.01)I;C07D211/20(2006.01)I;C07D211/26(2006.01)I;C07D |
| 分案原申請?zhí)? | 00815625.5 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.11.16 US 60/165828 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍爾莫斯醫(yī)療有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·-L·瑟德瓦爾;A·卡拉普達(dá)斯;L·坎加斯;R·拉明陶斯塔;P·海爾科寧;K·韋內(nèi)寧 |
| 地址 | 芬蘭圖爾庫 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 芬蘭;FI |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式的化合物： 其中R1和R2，相同或不同，是 a)H、鹵素、OCH3、OH；或 其中X是O、NH或S；和n是1-4的整數(shù)；及 R4和R5，相同或不同，是1-4個(gè)碳的烷基、H、-CH2C≡CH或-CH2CH2OH；或 R4和R5形成含有氮的5-或6-元環(huán)或雜芳族環(huán)；或 c)-Y-(CH2)nCH2-O-R6 其中Y是O、NH或S和n是1-4的整數(shù)；和 R6是H、-CH2CH2OH或-CH2CH2Cl；或 d)2，3-二羥基丙氧基、2-甲基氨磺酰乙氧基、2-氯代乙氧基、1-乙基-2-羥基乙氧基、2，2-二乙基-2-羥基乙氧基或羧基甲氧基；和 R3是H、鹵素、OH或-OCH3；和 它們非毒性的藥學(xué)上可接受的鹽和酯及其混合物，條件是 a)當(dāng)R2在苯基的4-位中是時(shí) 其中R4和R5 i)相同，是甲基或乙基；或 ii)形成含有氮的5-元環(huán)； 則R1和R3不能同時(shí)是H；和 b)當(dāng)R2在苯基的4-位中是時(shí) 其中R4和R5，它們相同或不同，是甲基或H；或 當(dāng)R2在苯基的4-位中是-O-CH2CH2-OH或-O-CH2COOH時(shí)， 則R1和R3，在苯基的4-位中不能同時(shí)是H或OH；和 如果R1在苯基的4-位中是OH，則R3不能是H。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供通式(I)的新的選擇性雌激素受體調(diào)制劑化合物，其中R1和R2，相同或不同，是a)H、鹵素、OCH3、OH；或b)(II)，其中X是O、NH或S；n是1-4的整數(shù)；及R4和R5，相同或不同，是1-4個(gè)碳的烷基、H、-CH2C≡CH或-CH2CH2OH；或R4和R5形成含有氮的5-或6-元環(huán)或雜芳族環(huán)；或c)-Y-(CH2)nCH2-O-R6，其中Y是O、NH或S和n是1-4的整數(shù)；和R6是H、-CH2CH2OH或-CH2CH2Cl；或d)2，3-二羥基丙氧基、2-甲基氨磺酰乙氧基、2-氯代乙氧基、1-乙基-2-羥基乙氧基、2，2-二乙基-2-羥基乙氧基或羧基甲氧基；和R3是H、鹵素、OH或-OCH3；和它們非毒性的藥學(xué)上可接受的鹽和酯及其混合物，所述化合物顯示出重要的藥理學(xué)特性。 |
| 國際公布 |
