| 公開(公告)號(hào) | CN1289467C |
| 公開(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03802383.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.08.29 |
| 專利名稱 | 二芐胺化合物及其藥物用途 |
| 主分類號(hào) | C07C229/46(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C229/46(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D231/38(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D249/14(2006.01)I;C07D257/06(2006.01)I;C07D261/14(2006.01)I;C07D263/48(2006.01)I;C07D271/06(2006.01)I;C07D271/10(2006.01)I;C07D275/02(2006.01)I;C07D277/42(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.30 JP 255604/2002;2003.4.10 JP 107161/2003 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 日本煙草產(chǎn)業(yè)株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 前田公也;長(zhǎng)森弘將;中村洋;新海久;鈴木靖規(guī);高橋大佑;谷口壽生 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-08-29 PCT/JP2003/011041 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.07.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(1)代表的二芐胺化合物或它們的可藥用鹽：其中： R1和R2相同或不同，各自為鹵原子、硝基、氰基或任選被鹵原子取代的C1-6烷基； R3、R4相同或不同，各自為氫原子、鹵原子、任選被鹵原子取代的C1-6烷基、任選被鹵原子取代的C1-6烷硫基或任選被鹵原子取代的C1-6烷氧基，或者R3和R4與其結(jié)合的碳原子一起形成C5-6環(huán)烷基、或者除了碳原子、還含有氧原子，并任選具有氟原子的5或6員的雜環(huán)； R5是氫原子； A為-N(R7)(R8)， 其中R7和R8相同或不同，各自為 C1-6烷基， 其中C 1-6烷基任選被-(CH2)m-COOR9取代， 其中R9為氫原子或C1-6烷基，m為0或1-5的整數(shù)，或 C5-6環(huán)烷基烷基， 其中該C5-6環(huán)烷基烷基任選被C1-6烷基， 其中C1-6烷基任選被羥基、C1-6烷氧基或膦�；〈�， -(CH2)q-CON(R20)(R21)， 其中R20和R21相同或不同，各自為氫原子或C1-6烷基，q為0 或1-5的整數(shù)，或 -(CH2)r-COOR10取代， 其中R10為氫原子或C1-6烷基，r為0或1-5的整數(shù)； -C(R11)(R12)(R13) 其中R11、R12和R13相同或不同，各自為氫原子、C1-6烷基或C5-6環(huán)烷基烷基， 其中C5-6環(huán)烷基烷基任選被-(CH2)r-COOR10取代， 其中R10和r如上定義； 或-O-C(R11)(R12)(R13) 其中R11、R12和R13相同或不同，各自為氫原子、C1-6烷基， 其中C1-6烷基任選被COO，取代， 其中R9如上定義； 環(huán)B和(R6)n各自為 其中R60、R61和R62相同或不同，各自為氫原子、鹵原子、硝基、氨基、羥基、氰基、�；1-6烷氧基、C2-6烯基或C1-6烷基， 其中C1-6烷基任選被羥基或-COOR14取代， 其中R14為氫原子或C1-6烷基；和 n為1-3的整數(shù)。 |
| 摘要 | 式(1)代表的二芐胺化合物或其前體藥物或它們的可藥用鹽表現(xiàn)出選擇性的和有效的CETP抑制活性，因此可將它們用作高脂血癥或動(dòng)脈硬化等的治療藥物或預(yù)防藥物，其中R1和R2各自為任選被鹵原子取代的C1-6烷基等；R3、R4和R5各自為氫原子、鹵原子等，或者R3和R4可與其結(jié)合的碳原子一起形成任選具有取代基的碳環(huán)或雜環(huán)；A為-N(R7)(R8)等；環(huán)B為芳基或雜環(huán)殘基；R6為氫原子、鹵原子、硝基、C1-6烷基等；n為1-3的整數(shù)。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-03-11 WO2004/020393 日 |
