| 公開(公告)號 | CN1294135C |
| 公開(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申請(專利)號 | CN02811932.0 |
| 申請日期 | 2002.06.21 |
| 專利名稱 | 作為蛋白激酶抑制劑的吡咯并嘧啶 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.6.23 GB 0115393.1;2001.6.28 US 60/301,678 |
| 申請(專利權)人 | 安萬特藥物公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | P·J·考克斯;T·N·馬吉德;S·阿門道拉;S·D·德普雷;C·埃德林;B·L·佩德格雷弗特;F·阿萊;M·愛德華茲;B·博杜安;L·M·麥克雷;D·J·奧爾德斯 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-06-21 PCT/GB2002/002835 |
| 進入國家日期 | 2003.12.15 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 下式的化合物或其酯前藥、藥學上可接受的鹽或溶劑化物；或者這種鹽或溶劑化物的酯前藥： 其中R1代表氫、-C(＝O)-NY1Y2、-C(＝O)-OR5、-SO2-NY1Y2、-SO2-R7、-C(＝O)R7，或者R1代表鏈烯基、鏈烯氧基、烷基、炔基、芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基、環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基，每個任選地被一個或多個選自芳基、環(huán)烷基、氰基、鹵素、雜芳基、雜環(huán)烷基、-CHO或其5-、6-或7元環(huán)縮醛衍生物、-C(＝O)-NY1Y2、-C(＝O)-OR5、-NY1Y2、-N(R6)-C(＝O)-R7、-N(R6)-C(＝O)-NY3Y4、-N(R6)-SO2-R7、-N(R6)-SO2-NY3Y4、-OR7、-C(＝O)-R7、羥基、烷氧基和羧基的基團所取代； R2代表氫、-OR4，其中R4為烷基；或者代表-C(＝O)-NY1Y2； R3代表H、氰基、鹵素、羥基、硝基、R4、-NY1Y2、-ZR4、-C(＝O)-OR5、-C(＝O)-R7、-C(＝O)-NY1Y2、-N(R8)-C(＝O)-R4、-N(R8)-C(＝O)-NY1Y2、-N(R8)-C(＝O)-OR5、-SO2-NY3Y4或-N(R8)-SO2-R7，或者 R3代表芳基、雜芳基、鏈烯基或炔基，每個任選地被一個或多個選自下列的基團取代：芳基、氰基、鹵素、羥基、雜芳基、雜環(huán)烷基、硝基、-C(＝O)-NY1Y2、-C(＝O)-OR5、-NY1Y2、-N(R6)-C(＝O)-R7、-N(R6)-C(＝O)-NY3Y4、-N(R6)-C(＝O)-OR7、-N(R6)-SO2-R7、-N(R6)-SO2NY3Y4、-SO2-NY1Y2或-ZR4； R4代表烷基、環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基，每個任選地被一個或多個選自下列的基團取代：芳基、環(huán)烷基、氰基、鹵素、雜芳基、雜環(huán)烷基、羥基、-CHO或其5-、6-或7元環(huán)縮醛衍生物、-C(＝O)-NY1Y2、-C(＝O)-OR5、-NY1Y2、-N(R6)-C(＝O)-R7、-N(R6)-C(＝O)-NY3Y4、-N(R6)-SO2-R7、-N(R6)-SO2-NY3Y4、-OR7和-C(＝O)-R7；其中R4任選地被選自O、S(O)n和NR6的基團間隔； R5代表氫、烷基、鏈烯基、芳基、芳基烷基、雜芳基或雜芳烷基； R6代表氫或C1-C4烷基； R7代表烷基、芳基、芳基烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)烷基或雜環(huán)烷基烷基； R8代表氫或C1-C4烷基； Y1和Y2獨立地是氫、鏈烯基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基或烷基，任選地被一個或多個選自下列的基團取代：芳基、鹵素、雜芳基、羥基、-C(＝O)-NY3Y4、-C(＝O)-OR5、-NY3Y4、-N(R6)-C(＝O)-R7、-N(R6)-C(＝O)-NY3Y4、-N(R6)-SO2-R7、-N(R6)-SO2-NY3Y4和-OR7；或者基團-NY1Y2形成環(huán)狀胺； Y3和Y4獨立地是氫、鏈烯基、烷基、芳基、芳基烷基、環(huán)烷基、雜芳基或雜芳基烷基；或者基團-NY3Y4形成環(huán)狀胺； Z代表O或S(O)n； n為0或整數(shù)1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物、這些化合物的N-氧化物、前藥、酸性等排物、藥學上可接受的鹽或溶劑化物或者這種鹽或溶劑化物的N-氧化物、前藥或酸性等排物，本發(fā)明還涉及含有這些化合物的組合物以及通過對需要這種治療的患者施用這些化合物和組合物的治療方法。 |
| 國際公布 | 2003-01-03 WO2003/000695 英 |
