| 公開(公告)號 | CN1917863A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申請(專利)號 | CN200480034611.2 |
| 申請日期 | 2004.09.24 |
| 專利名稱 | 阿片類與非阿片類鎮(zhèn)痛藥的控釋制劑 |
| 主分類號 | A61K9/24(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/24(2006.01)I;A61K9/36(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/485(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.9.26 US 60/506,195;2004.5.14 US 60/571,238 |
| 申請(專利權)人 | 阿爾扎公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | E·克魯茲;A·D·阿耶爾;L·G·哈梅爾;Y·黃;G·魯赫曼;D·埃德根 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-24 PCT/US2004/031420 |
| 進入國家日期 | 2006.05.23 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種每日兩次口服給予人類患者的緩釋劑型，所述劑型包含 a)速釋組分； b)緩釋組分， 其中所述速釋組分與所述緩釋組分共同含有治療有效量的阿片類鎮(zhèn)痛藥與治療有效量的非阿片類鎮(zhèn)痛藥，其中所述非阿片類鎮(zhèn)痛藥的量在所述阿片類鎮(zhèn)痛藥量的約20與約100倍重量之間，并且所述緩釋組分以彼此成比例的速度提供所述劑型中每種所述阿片類鎮(zhèn)痛藥與所述非阿片類鎮(zhèn)痛藥的緩釋。 |
| 摘要 | 提供了一種每日兩次口服給予人類患者用于緩解疼痛的緩釋劑型。所述劑型包含速釋組分和緩釋組分，其中所述速釋組分與所述緩釋組分共同含有治療有效量的阿片類鎮(zhèn)痛藥與治療有效量的非阿片類鎮(zhèn)痛藥。在一個優(yōu)選實施方案中，所述非阿片類鎮(zhèn)痛藥為撲熱息痛，所述阿片類鎮(zhèn)痛為氫可酮及其藥學可接受鹽，并且在優(yōu)選的實施方案中該藥學可接受鹽為重酒石酸鹽。單劑量給藥后，所述劑型產(chǎn)生一條血漿曲線，所述曲線的特征為在單劑量給藥后氫可酮Cmax在約0.6ng/mL/mg至約1.4ng/mL/mg之間且氫可酮AUC在約9.1ng*hr/mL/mg至約19.9ng*hr/mL/mg之間(每mg重酒石酸氫可酮給藥)，撲熱息痛Cmax在約2.8ng/mL/mg與約7.9ng/mL/mg之間，并且撲熱息痛AUC為約28.6ng*hr/mL/mg至約59.1ng*hr/mL/mg之間(每mg撲熱息痛氫可酮給藥)。 |
| 國際公布 | 2005-04-07 WO2005/030181 英 |
