| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1918137A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200580004370.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.02.17 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 四唑化合物及其作為代謝型谷氨酸受體拮抗劑的應(yīng)用 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D257/04(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D257/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.18 US 60/545,291 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司;NPS藥物有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·約翰松;A·米尼迪斯;K·斯塔夫;D·溫斯博;D·麥萊奧德;L·愛(ài)德華茲;M·伊薩克;A·奧布里恩;A·斯拉西;T·辛 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-02-17 PCT/US2005/005217 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.08.08 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王穎煜;李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物 X3和X4選自N和C，使得當(dāng)X3為N時(shí)X4為C和當(dāng)X3為C時(shí)X4為N； P選自芳基和雜芳基； 如果m＝1，則R1通過(guò)相對(duì)于P的X3連接點(diǎn)位于環(huán)P的間位上的碳原子連接于P，如果m＝2，則，R1通過(guò)環(huán)P上的2和5位的碳原子連接于環(huán)P； R1選自羥基、鹵代、硝基、C1-6烷基鹵代、OC1-6烷基鹵代、C1-6烷基、OC1-6烷基、C2-6烯基、OC2-6烯基、C2-6炔基、OC2-6炔基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、OC0-6烷基C3-6環(huán)烷基、C0-6烷基芳基、OC0-6烷基芳基、CHO、(CO)R5、O(CO)R5、O(CO)OR5、O(CNR5)OR5、C1-6烷基OR5、OC2-6烷基OR5、C1-6烷基(CO)R5、OC1-6烷基(CO)R5、C0-6烷基CO2R5、OC1-6烷基CO2R5、C0-6烷基氰基、OC2-6烷基氰基、C0-6烷基NR5R6、OC2-6烷基NR5R6、C1-6烷基(CO)NR5R6、OC1-6烷基(CO)NR5R6、C0-6烷基NR5(CO)R6、OC2-6烷基NR5(CO)R6、C0-6烷基NR5(CO)NR5R6、C0-6烷基SR5、OC2-6烷基SR5、C0-6烷基(SO)R5、OC2-6烷基(SO)R5、C0-6烷基SO2R5、OC2-6烷基SO2R5、C0-6烷基(SO2)NR5R6、OC2-6烷基(SO2)NR5R6、C0-6烷基NR5(SO2)R6、OC2-6烷基NR5(SO2)R6、C0-6烷基NR5(SO2)NR5R6、OC2-6烷基NR5(SO2)NR5R6、(CO)NR5R6、O(CO)NR5R6、NR5OR6、C0-6烷基NR5(CO)OR6、OC2-6烷基NR5(CO)OR6、SO3R5和包含一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自C、N、O和S的原子的5-或6-元環(huán)； X1選自C2-3烷基、C2-3烯基、NR3、O、S、CR3R4、SO、SO2； X2選自鍵、CR3R4、O、S、NR3、SO、SO2； R3和R4獨(dú)立地選自氫、羥基、C1-6烷基、C0-6烷基氰基、氧代、＝NR5、＝NOR5、C1-4烷基鹵代、鹵代、C1-4烷基C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷基、O(CO)C1-4烷基、(CO)C1-4烷基、C1-4烷基(SO)C0-4烷基、C1-4烷基(SO2)C0-4烷基、(SO)C0-4烷基、(SO2)C0-4烷基、OC1-4烷基、C1-4烷基OR5和C0-4烷基NR5R6； Q選自三唑、哌嗪和咪唑，或者，Q為稠合于三唑環(huán)上的包含一個(gè)或多個(gè)選自N、O和S的雜原子的任何其它4-、5-、6-、或7-元雜環(huán)； R2選自羥基、C0-6烷基氰基、＝NR5、＝O、＝NOR5、C1-4烷基鹵代、鹵代、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C0-6烷基芳基、C0-6烷基雜芳基、C0-6烷基環(huán)烷基、C0-6烷基雜環(huán)烷基、OC1-4烷基、OC0-6烷基芳基、O(CO)C1-4烷基、(CO)OC1-4烷基、C0-4烷基(S)C0-4烷基、C1-4烷基(SO)C0-4烷基、C1-4烷基(SO2)C0-4烷基、(SO)C0-4烷基、(SO2)C0-4烷基、C1-4烷基OR5、C0-4烷基NR5R6；和包含一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自C、N、O和S的原子的5-或6-元環(huán)，該環(huán)任選稠合于包含一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自C、N和O的原子的5-或6-元環(huán)；并且其中所述環(huán)和所述被稠合的環(huán)可被一個(gè)或多個(gè)A取代；和 在R1、R2和R3條件下定義的任何C1-6烷基、芳基、或雜芳基可被一個(gè)或多個(gè)A取代；和 A選自氫、羥基、鹵代、硝基、氧代、C0-6烷基氰基、C0-4烷基C3-6環(huán)烷基、C1-6烷基、-OC1-6烷基、C1-6烷基鹵代、OC1-6烷基鹵代、C2-6烯基、C0-3烷基芳基、C0-6烷基OR5、OC2-6烷基OR5、C1-6烷基SR5、OC2-6烷基SR5、(CO)R5、O(CO)R5、OC2-6烷基氰基、OC1-6烷基CO2R5、O(CO)OR5、OC1-6烷基(CO)R5、C1-6烷基(CO)R5、NR5OR6、C0-6NR5R6、OC2-6烷基NR5R6、C0-6烷基(CO)NR5R6、OC1-6烷基(CO)NR5R6、OC2-6烷基NR5(CO)R6、C0-6烷基NR5(CO)R6、C0-6烷基NR5(CO)NR5R6、O(CO)NR5R6、C0-6烷基(SO2)NR5R6、OC2-6烷基(SO2)NR5R6、C0-6烷基NR5(SO2)R6、OC2-6烷基NR5(SO2)R6、SO3R5、C1-6烷基NR5(SO2)NR5R6、OC2-6烷基(SO2)R5、C0-6烷基(SO2)R5、C0-6烷基(SO)R5、OC2-6烷基(SO)R5、和包含一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自C、N、O和S的原子的5-或6-元環(huán)； R5和R6獨(dú)立地選自H、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基和芳基； 和鹽及其水合物， m選自1或2； p選自0、1、2、3、或4； 或鹽或其水合物； 條件是化合物不是： 1-(2-苯并噻唑基)-4-[[5-(5-甲基-2-呋喃基)-2H-四唑-2-基]乙�；�-哌嗪； 1-(4-乙�；交�)-4-[[5-(5-甲基-2-呋喃基)-2H-四唑-2-基]乙�；鵠-哌嗪；或 5-(5-甲基-2-呋喃基)-N-(2-苯基-2H-苯并三唑-5-基)-2H-四唑-2-乙酰胺。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I的新的化合物，或其鹽、溶劑合物或溶劑合物的鹽，其中P、Q、X1、X2、X3、X4、R1、R2、m和p如式I中的定義；涉及它們的制備方法和用于制備它們的新的中間體，包含所述化合物的藥物組合物；和涉及所述化合物在治療中的應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-09-01 WO2005/080356 英 |
