| 公開(公告)號 | CN1918121A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申請(專利)號 | CN200580004973.1 |
| 申請日期 | 2005.02.17 |
| 專利名稱 | 用于治療肥胖的吡咯-3-甲酰胺衍生物 |
| 主分類號 | C07D207/34(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/34(2006.01)I;C07F7/08(2006.01)I;A61K31/402(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.20 GB 0403780.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·比約斯內(nèi);程磊峰;T·埃勒布林;A·M·博伊耶;E·-L·林德斯泰德特阿爾斯特馬克 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-17 PCT/GB2005/000588 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.08.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;梁 謀 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 結(jié)構(gòu)式(I)的化合物和其藥物可接受鹽和溶劑合物，其中 R1表示a)被一個或多個氟取代的C3-6烷氧基基團(tuán)，b)具有結(jié)構(gòu)式苯基(CH2)pO-的基團(tuán)，其中p是1，2或3和苯基環(huán)視需要被1，2或3個表示為Z的基團(tuán)取代，c)基團(tuán)R6S(O)2O或R6S(O)2NH，其中R6表示視需要被一個或多個氟取代的C1-6烷基基團(tuán)，或R6表示分別視需要被1，2或3個表示為Z的基團(tuán)取代的苯基或雜芳基基團(tuán)或d)具有結(jié)構(gòu)式(R7)3Si的基團(tuán)，其中R7表示可相同或不同的C1-6烷基基團(tuán)； Ra表示鹵代，C1-3烷基基團(tuán)或C1-3烷氧基基團(tuán)； m是0，1，2或3； R2表示C1-3烷基基團(tuán)，C1-3烷氧基基團(tuán)，羥基，硝基，氰基或鹵代； n是0，1，2或3； R3表示H，包含最高6個碳原子的C1-6烷基基團(tuán)，C1-6烷氧基基團(tuán)或C1-6烷氧基C1-6亞烷基基團(tuán)，每個所述基團(tuán)視需要被一個或多個氟或氰基取代； R4表示 a)基團(tuán)X-Y-NR8R9， 其中X是CO或SO2， Y不存在或表示視需要被C1-3烷基基團(tuán)取代的NH； 和R8和R9獨(dú)立地表示： 視需要被1，2，或3個表示為W的基團(tuán)取代的C1-6烷基基團(tuán)； 視需要被1，2，或3個表示為W的基團(tuán)取代的C3-15環(huán)烷基基團(tuán)； 視需要被1，2，或3個表示為W的基團(tuán)取代的視需要取代的(C3-15環(huán)烷基)C1-3亞烷基基團(tuán)； 基團(tuán)-(CH2)r(苯基)s，其中r是0，1，2，3或4，s是1(如果r是0)否則s是1或2和苯基基團(tuán)視需要獨(dú)立地被一個，兩個或三個表示為Z的基團(tuán)取代； 包含一個氮和視需要一個以下原子的飽和5至8元雜環(huán)基團(tuán)：氧，硫或其它的氮，其中雜環(huán)基團(tuán)視需要被一個或多個C1-3烷基基團(tuán)，羥基或芐基取代；基團(tuán)-(CH2)tHet，其中t是0，1，2，3或4，和亞烷基鏈視需要被一個或多個C1-3烷基基團(tuán)取代和Het表示視需要被一個，兩個或三個選自C1-5烷基基團(tuán)，C1-5烷氧基基團(tuán)或鹵代的基團(tuán)取代的芳族雜環(huán)； 或R8表示H和R9定義如上； 或R8和R9與它們所連接的氮原子一起表示包含一個氮和視需要一個以下原子的飽和或部分不飽和5至8元雜環(huán)基團(tuán)：氧，硫或其它的氮； 其中雜環(huán)基團(tuán)視需要被一個或多個C1-3烷基基團(tuán)，羥基，氟或芐基取代； 或b)唑基，異唑基，噻唑基，異噻唑基，氧雜二唑基，噻二唑基，吡咯基，吡唑基，咪唑基，三唑基，四唑基，噻吩基，呋喃基或唑啉基，分別視需要被1，2或3個基團(tuán)Z取代； R5表示H或C1-3烷基基團(tuán)； Z表示C1-3烷基基團(tuán)，C1-3烷氧基基團(tuán)，羥基，鹵代，三氟甲基，三氟甲基硫代，二氟甲氧基，三氟甲氧基，三氟甲基磺酰基，硝基，氨基，單或二C1-3烷基氨基，C1-3烷基磺�；�，C1-3烷氧基羰基，羧基，氰基，氨基甲�；�，單或二C1-3烷基氨基甲�；鸵阴；�；和 W表示羥基，氟，C1-3烷基基團(tuán)，C1-3烷氧基基團(tuán)，氨基，單或二C1-3烷基氨基，或選自嗎啉基，吡咯烷基，哌啶基或哌嗪基的雜環(huán)胺，其中雜環(huán)胺視需要被C1-3烷基基團(tuán)或羥基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有結(jié)構(gòu)式(I)的化合物和用于制備這些化合物的方法，其在治療肥胖，精神病和神經(jīng)病學(xué)病癥中的用途，用于其治療用途的方法和包含它們的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2005-09-01 WO2005/080328 英 |
