| 公開(公告)號 | CN1303997C |
| 公開(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(專利)號 | CN200410023737.1 |
| 申請日期 | 2004.03.12 |
| 專利名稱 | 青蒿素及其脂溶性衍生物乳劑的制備方法 |
| 主分類號 | A61K31/357(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/357(2006.01)I;A61K9/107(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 山東居仁生物醫(yī)藥技術(shù)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 閆 勇;田景振;郭敬蘭 |
| 地址 | 250014山東省濟南市歷下區(qū)千佛山東路45號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 濟南信達專利事務所有限公司 |
| 代理人 | 姜 明 |
| 國省代碼 | 山東;37 |
| 主權(quán)項 | 青蒿素及其脂溶性衍生物乳劑的制備方法，其特征在于原料的重量比組成為乳化劑5.5-7份、青蒿素或其脂溶性衍生物30-60份、注射用油0.5-1份、表面活性劑適量，制備步驟為：按比例稱取卵磷脂或大豆磷脂與青蒿素或其脂溶性衍生物和表面活性劑混合均勻，然后與經(jīng)水化超聲處理的注射用油混合通過高壓射流乳勻機使其微乳化制劑，最后經(jīng)灌裝機灌瓶包裝制成乳劑；其中乳化劑是指卵磷脂或大豆磷脂其中的一種；青蒿素的脂溶性衍生物是指青蒿琥酯、雙氫青蒿素、蒿甲醚其中的一種。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種青蒿素及其脂溶性衍生物乳劑的制備方法，原料的重量比組成為乳化劑0.1-9.9份、青蒿素或其脂溶性衍生物100-1份、注射用油0.2-1份、表面活性劑適量，制備步驟為：按比例稱取卵磷脂或大豆磷脂、青蒿素或其脂溶性衍生物及表面活性劑混合均勻，然后與經(jīng)水化超聲處理的注射用油混合通過高壓射流乳勻機使其微乳化制劑，最后經(jīng)灌裝機灌瓶包裝制成乳劑。本發(fā)明的乳劑，具有良好的水溶性，粒徑達到0.05-1.0μm，具有控釋和對腫瘤組織有靶向作用，不僅靜脈注射具有更好的生物利用度，而且口服用藥的生物利用度也有所提高，與現(xiàn)有技術(shù)的同類藥物相比具有：制備工藝簡化，藥物制劑粒徑可控，安全可靠；生物利用度高；可用于肺癌、肝癌、淋巴癌的治療和輔助治療，對心率失常也具有很好的療效。 |
| 國際公布 |
