5′-脫氧-5-氟胞苷類衍生物,它的制備方法及其用途
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公開(公告)號
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CN1931869A
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公開(公告)日
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2007.03.21
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申請(專利)號
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CN200510029627.0
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申請日期
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2005.09.14
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專利名稱
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5′-脫氧-5-氟胞苷類衍生物，它的制備方法及其用途
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主分類號
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C07H19/06(2006.01)I
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分類號
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C07H19/06(2006.01)I;A61K31/7068(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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申請(專利權)人
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中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學
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發(fā)明(設計)人
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余建鑫;張萬年;李 科;呂加國;周有駿;朱 駒;姚建忠;宋云龍;盛春泉;張 珉;陳 軍
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地址
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200433上海市翔殷路800號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構
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上海專利商標事務所有限公司
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代理人
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陳文青
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國省代碼
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上海;31
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主權項
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一種具有下式(I)的化合物或其藥用鹽： 其中，R是選自-XR3或的基團； 其中： R1和R2獨立地選自氫、C1-6直鏈或支鏈烷基、苯基和任選地被C1-6烷基或C1-6烷氧基取代的苯基；條件是R1和R2中有至少一個基團不為氫； X代表O或S； R3選自氫、C1-6直鏈或支鏈烷基、苯基和任選地被C1-6烷基或C1-6烷氧基取代的苯基； R4和R5獨立地選自氫或二(C1-6)烷基氨基，條件是R4和R5中有至少一個基團不為氫； 或者R4和R5可結合在一起成環(huán)，形成N-取代的吡咯烷基或N-取代的哌啶，所述的取代基選自C1-3烷基。
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摘要
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本發(fā)明涉及通式(I)化合物或其藥用鹽，其中R1和R2獨立地選自氫、C1-6直鏈或支鏈烷基、苯基和任選地被C1-6烷基或C1-6烷氧基取代的苯基；條件是R1和R2中有至少一個基團不為氫；X代表O或S；R3選自氫、C1-6直鏈或支鏈烷基、苯基和任選地被C1-6烷基或C1-6烷氧基取代的苯基；R4和R5獨立地選自氫或二(C1-6)烷基氨基，條件是R4和R5中有至少一個基團不為氫；或者R4和R5可結合在一起成環(huán)，形成N-取代的吡咯烷基或N-取代的哌啶，所述的取代基選自C1-3烷基。本發(fā)明也涉及所述化合物的制備方法。本發(fā)明進一步涉及含有所述化合物或其藥用鹽的藥物組合物，以及所述的化合物或其藥用鹽在制備抗腫瘤藥物中的應用。
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國際公布
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