| 公開(公告)號 | CN1931837A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申請(專利)號 | CN200510029735.8 |
| 申請日期 | 2005.09.16 |
| 專利名稱 | 卡多曲的制備方法 |
| 主分類號 | C07C327/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07C327/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 侯 建;趙惠清;王國平;何康永;陳旭東 |
| 地址 | 200040上海市北京西路1320號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海新高專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 樓仙英 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備N-[2-乙酰硫甲基-1-氧代-3-苯丙基]甘氨酸苯甲酯的方法，其特征在于，該方法包含如下步驟： a)雙鹵化反應(yīng)：以2-苯甲基-3-羥基丙酸為原料，與鹵化試劑反應(yīng)，制得如式(1)所示的化合物： 其中，X＝Cl、Br； b)酰胺化反應(yīng)：式(1)所示的化合物與甘氨酸芐酯或其鹽反應(yīng)，或在此條件下再與碘化試劑一并反應(yīng)制得如式(2)所示的化合物： 其中，X＝Cl、Br、I； c)取代反應(yīng)：式(2)所示的化合物與式(3)所示的化合物反應(yīng)，制得目標(biāo)化合物： CH3COSY (3) 其中Y＝H，K+，Na+； 該反應(yīng)的反應(yīng)式如下所示： |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種制備卡多曲的方法，該方法以2-苯甲基-3-羥基丙酸為原料，經(jīng)鹵化、酰胺化、取代制得卡多曲，該路線所用原料及試劑均價廉易得，三廢較少，而且操作簡單，反應(yīng)步驟少，收率較高，適用于工業(yè)生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
