| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1934101A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580008571.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.02.04 |
| 專利名稱 | 脫氫苯基阿夕斯丁及其類(lèi)似物以及脫氫苯基阿夕斯丁及其類(lèi)似物的合成 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D403/06(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D403/06(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D407/14(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.4 US 60/542,073;2004.11.1 US 60/624,262 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 尼瑞斯藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 邁克爾·A.·帕拉迪諾;喬治·肯尼斯·勞埃德;林良雄;本杰明·尼爾科森 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-02-04 PCT/US2005/003636 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.09.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京英賽嘉華知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王達(dá)佐;韓克飛 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有通式(I)結(jié)構(gòu)的化合物： 其中 每一R1、R4和R6分別選自氫原子、鹵原子和飽和的C1-C24烷基、不飽和的C1-C24烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、烷氧基、環(huán)烷氧基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、氨基、取代的氨基、硝基、疊氮基、取代的硝基、苯基及取代的苯基基團(tuán)、羥基、羧基、-COO-R7、氰基、烷硫基、包括多鹵代烷基的鹵代烷基、鹵代羰基以及羰基-CCO-R7，其中R7選自氫原子、鹵原子和飽和C1-C24烷基、不飽和的C1-C24烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、烷氧基、環(huán)烷氧基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、氨基、取代的氨基、硝基、疊氮基、取代的硝基、苯基和取代的苯基基團(tuán)； 每一R1’和R1”獨(dú)立地選自氫原子、鹵原子和飽和C1-C24烷基、不飽和的C1-C24烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、烷氧基、環(huán)烷氧基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、氨基、取代的氨基、硝基、疊氮基、取代的硝基、苯基及取代的苯基基團(tuán)、羥基、羧基、-COO-R7、氰基、烷硫基、包括多鹵代烷基的鹵代烷基、鹵代羰基以及羰基-CCO-R7，其中R7選自氫原子、鹵原子和飽和C1-C24烷基、不飽和的C1-C24烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、烷氧基、環(huán)烷氧基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、氨基、取代的氨基、硝基、疊氮基、取代的硝基、苯基和取代的苯基基團(tuán)； R、R1’和R1”或者彼此共價(jià)結(jié)合或者彼此非共價(jià)結(jié)合； 每一R2、R3和R5分別選自氫原子、鹵原子和飽和的C1-C12烷基、不飽和的C1-C12烯基、�；h(huán)烷基、烷氧基、環(huán)烷氧基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、氨基、取代的氨基、硝基和取代的硝基基團(tuán)、磺�；腿〈幕酋；鶊F(tuán)； X1和X2分別選自氧原子、氮原子和硫原子，且均可為未取代的或被如上定義的R5基團(tuán)所取代； Y選自氮原子、被R5取代的氮原子、氧原子、硫原子、氧化的硫原子、亞甲基基團(tuán)及取代的亞甲基基團(tuán)； n為等于0、1或2的整數(shù)； 每一獨(dú)立的非零n對(duì)應(yīng)的每一Z及每一Z1、Z2、Z3和Z4分別選自碳原子、硫原子、氮原子或氧原子；及 虛線表示的鍵可以是單鍵或雙鍵； 以及其中所述化合物誘導(dǎo)脈管系統(tǒng)萎縮。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了結(jié)構(gòu)式(I)所示的化合物及其制備方法：其中所述方法包括：將二�；�哌嗪二酮與第一醛反應(yīng)制備中間體化合物；將該中間體化合物與第二醛反應(yīng)制備具有所述通式結(jié)構(gòu)的化合物，其中所述第一醛和第二醛選自噁唑甲醛、咪唑甲醛、苯甲醛、咪唑甲醛衍生物和苯甲醛衍生物，從而形成上述化合物，其中R1、R1’、R1”、R2、R3、R4、R5和R6，X1和X2，Y、Z、Z1、Z2、Z3和Z4的定義分別與說(shuō)明書(shū)中一致。本發(fā)明還公開(kāi)了治療血管增生的組合物及方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-08-25 WO2005/077940 英 |
