| 公開(公告)號 | CN1950083A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申請(專利)號 | CN200580013791.0 |
| 申請日期 | 2005.03.30 |
| 專利名稱 | 新吡咯并(2,3-B)吡啶衍生物，它們的制備與它們作為激酶抑制劑的藥物用途 |
| 主分類號 | A61K31/437(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/437(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.31 FR 0403354 |
| 申請(專利權(quán))人 | 艾文蒂斯藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·文特茲勒;Y·埃爾-阿哈馬德;B·菲洛徹-羅默;C·內(nèi)默塞克;C·維諾特;A·熙蒂恩杰 |
| 地址 | 法國安東尼 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-30 PCT/FR2005/000773 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.10.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;林 森 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)產(chǎn)品： 式中： R代表氫或選自R2和R3的值， R1代表烯基或烷基，它們?nèi)芜x地被-CO-NR7R8、-NR7R8、游離或酯化羧基、羥基、烷氧基或鹵素原子取代， R2和R3，相同或不同，代表烷基或-O-烷基，它們?nèi)芜x地被-CO-NR7R8、-NR7R8、烷氧基、烷氧基-NR7R8、游離或酯化羧基或苯基取代，苯基本身任選地被取代， R4、R5和R6，相同或不同，選自氫原子、鹵素原子和氰基、氨基、烷氧基或任選取代的烷基，R4還可以選自下述值：甲醛-CH＝O、甲醛肟-CH＝N-OH和甲基羥胺-CH2NHOH； R7和R8，相同或不同，選自氫、烷基、烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烷基、芳基和單環(huán)或雙環(huán)雜芳基，所有這些基任選地被取代，或R7和R8與它們連接的氮原子一起構(gòu)成不飽和或部分或全部飽和的雜環(huán)基，該雜環(huán)基由3-10個(gè)鏈節(jié)組成并含有一個(gè)或多個(gè)選自O(shè)、S、N和NR14的雜原子，這個(gè)基任選地被取代， 所有上述的烷基、烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烷基、芳基和單環(huán)或雙環(huán)雜芳基、以及由R7和R8與它們連接的氮原子所構(gòu)成的雜環(huán)基，任選地被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素原子和氰基、羥基、烷基、烷氧基、烷硫基、硝基、氧代、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)烷基烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、-C(＝O)-R9、-C(＝O)-OR10、-N(R11)-C(＝O)-R9、-N(R11)-C(＝O)-OR10、-NR12R13、-C(＝O)-NR12R13、-N(R11)-C(＝O)-NR12R13、-S(O)n-R9、-N(R11)-S(O)n-R9、-S(O)n-NR12R13和-N(R11)-S(O)n-NR12R13的相同或不同基取代， n代表0-2的整數(shù)， 這些后面的烷基、烷氧基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)烷基烷基、芳基烷基、雜芳基烷基本身任選地被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素原子和羥基、烷基、烷氧基、-NR12R13、游離或酯化羧基、CF3、硝基、氰基、苯基和苯基烷基的相同或不同基取代，其中苯基本身任選地被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素原子和羥基、烷基、烷氧基、游離或酯化羧基、CF3、硝基、氰基和吡啶基的相同或不同基取代； R9代表烷基、烯基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)烷基烷基、芳基烷基和雜芳基烷基，所有這些基任選地被取代， R10代表R9的值和氫， R11代表氫或任選取代的烷基， R12和R13，相同或不同，代表氫、�；�、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、雜芳基、SO2-雜芳基、-SO2-烷基、-SO2-苯基、-CO-NH-苯基和苯基，所有這些基任選地被取代， 或R12和R13與它們連接的氮原子構(gòu)成不飽和或部分或全部飽和的雜環(huán)基，該雜環(huán)基由3-10個(gè)鏈節(jié)組成并含有一個(gè)或多個(gè)選自O(shè)、S、N和NR14的雜原子，這個(gè)基任選地被取代， R14代表R9值和氫、�；陀坞x和酯化羧基， 上述的R9、R10、R11、R12、R13和R14基以及R12和R13與它們連接的氮原子一起可以構(gòu)成的環(huán)基，它們?nèi)芜x地被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素原子和烷基、烷基-NH2、烷基-NHCO2烷基、NH2、NHCO2烷基、羥基、烷氧基、羥基烷氧基、游離或酯化羧基、CF3、SCF3、OCF3、OCHF2、SO2CF3、硝基、氰基、雜環(huán)烷基、雜芳基和苯基的相同或不同基取代，這些后面環(huán)基本身任選地被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素原子和烷基、羥基、烷氧基、游離或酯化羧基、CF3、SCF3、OCF3、OCHF2、SO2CF3、NH2、NHCO2烷基、硝基和氰基的相同或不同基取代， 所有上述這些芳基、雜芳基和雜環(huán)烷基還任選地被烯二氧基取代， 所有上述烷基、烯基、烷氧基或-O-烷基和烷硫基是直鏈或支鏈，并含有至多6個(gè)碳原子， 所有上述的環(huán)烷基含有至多7個(gè)碳原子， 所有上述的芳基，雜芳基和雜環(huán)烷基含有至多10個(gè)碳原子， 所述的式(I)產(chǎn)品呈任何可能外消旋、對映異構(gòu)體和非對映異構(gòu)體的異構(gòu)體形態(tài)，以及所述式(I)產(chǎn)品與無機(jī)和有機(jī)酸或與無機(jī)和有機(jī)堿的加成鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)新產(chǎn)品，其中R是氫或選自R2或R3，R1是烯基或烷基，它們?nèi)芜x地被CO-NR7R8、-NR7R8、羧基、羥基、烷氧基或鹵素取代，R2和R3，相同或不同，烷基或-O-烷基，它們?nèi)芜x地被-CO-NR7R8、-NR7R8、烷氧基、烷氧基-NR7R8、羧基或苯基取代，R4、R5和R6，相同或不同，是氫、鹵素、氰基、氨基、烷氧基或烷基，R4還代表-CH＝O、-CH＝N-OH和-CH2NHOH，R7和R8特別代表氫、烷基、烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基，或R7和R8與它們連接的氮原子一起構(gòu)成任選取代的雜環(huán)基，這些產(chǎn)品呈任何的異構(gòu)體和鹽的形態(tài)，用作藥物。 |
| 國際公布 | 2005-10-13 WO2005/095399 法 |
