| 公開(公告)號(hào) | CN1947796A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510094754.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.10.13 |
| 專利名稱 | 化學(xué)修飾的阿德福韋和泰諾福韋 |
| 主分類號(hào) | A61K47/38(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K47/38(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 江蘇正大天晴藥業(yè)股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 張愛明;張喜全;徐宏江;楊 玲 |
| 地址 | 222006江蘇省連云港市新浦區(qū)巨龍北路8號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 阿德福韋和泰諾福韋的聚乙二醇化衍生物，其通式為： 其中，A為H或CH3； R為形式如X-Y的結(jié)構(gòu)，其中Y為H、C1-6的直鏈、支鏈或環(huán)狀的烷基、乳糖和/或其衍生物、半乳糖和/或其衍生物，其中X為O、NH、O-CO、CO-O、S-S、SO2、O-NH、NH-O、O-CO-O、NH-CO-O、O-CO-NH、O-W、NH-W、O-CO-W、CO-O-W、O-W-O、O-W-NH、O-W-CO-O、NH-W-NH、NH--W-O、NH-W-CO-O、CO-O-W-O、CO-O-W-NH或CO-O-W-CO-O，其中W為低級(jí)烷基或芳基； R’為CH2-(CH2-O-CH2)n-CH2，n＝11-450； R”為O、NH、O-CO、CO-O、S-S、SO2、O-NH、NH-O、O-CO-O、NH-CO-O、O-CO-NH、O-Z、NH-Z、O-CO-Z、CO-O-Z、O-Z-O、O-Z-NH、O-Z-CO-O、NH-Z-NH、NH-Z-O、NH-Z-CO-O、CO-O-Z-O、CO-O-Z-NH或CO-O-Z-CO-O，其中Z為低級(jí)烷基或芳基，以上基團(tuán)自左到右分別與R’和磷酸酯鏈接； 上述的低級(jí)烷烴為C1-6直鏈、支鏈或環(huán)狀的亞烴基，芳烴為苯或其衍生物或芳香雜環(huán)化合物或其衍生物的亞基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及對(duì)藥物分子進(jìn)行化學(xué)修飾以改善現(xiàn)有藥物的不足，具體來說是阿德福韋(Adefovir，PMEA)和泰諾福韋(tenofovir，PMPA)與聚乙二醇的結(jié)合物，阿德福韋和泰諾福韋和糖基化聚乙二醇結(jié)合的結(jié)合物，還涉及它們的制備方法和在抗病毒方面的應(yīng)用。 |
| 國際公布 |
