| 公開(公告)號 | CN1313080C |
| 公開(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申請(專利)號 | CN01811445.8 |
| 申請日期 | 2001.04.20 |
| 專利名稱 | 改進的水不溶性藥物粒子的制備方法 |
| 主分類號 | A61K9/14(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.4.20 US 60/198,579 |
| 申請(專利權(quán))人 | 斯凱伊藥品加拿大公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | G·佩斯;A·K·米斯拉 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-04-20 PCT/US2001/012749 |
| 進入國家日期 | 2002.12.19 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;羅才希 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項 | 制備含有水溶性差藥物的微小粒子的方法，包括以下步驟： (a)在水溶性差藥物熔點或以上的第一溫度范圍內(nèi)高剪切混合水溶性差的藥物和一種或多種表面活性劑在不含有機溶劑的水性載體中的混合物，以形成含有藥物的熱混懸液，其中的藥物是熔融的； (b)在第一溫度范圍和第一壓力為2,000psi到30,000psi的范圍內(nèi)均化所述熱混懸液以形成含有藥物的熱勻漿，其中的藥物是熔融的； (c)冷卻所述熱勻漿至低于水溶性差藥物熔點的第二溫度范圍，以形成含有藥物的短暫穩(wěn)定型冷勻漿； (d)在低于藥物熔點的第二溫度范圍和第二壓力為2,000psi到30,000psi的范圍內(nèi)向所述冷勻漿實施粒子穩(wěn)定化能量操作以形成含有藥物的穩(wěn)定微小粒子的冷分散體，其中所述粒子穩(wěn)定化能量操作選自均化、微流態(tài)化、及超聲處理；以及 (e)干燥所述冷分散體以形成干燥的含有所述水溶性差藥物的微小粒子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備含有水溶性差藥物的微小粒子的方法，其步驟包括：(a)在水溶性差藥物熔點或以上的第一溫度范圍內(nèi)高剪切混合水溶性差的藥物和一種或多種表面活性劑在不含有機溶劑的水性載體中的混合物以形成含有藥物的熱混懸液；(b)在第一溫度范圍和第一壓力范圍內(nèi)均化所述熱混懸液以形成含有藥物的熱勻漿；(c)冷卻所述熱勻漿至低于水溶性差藥物熔點的第二溫度范圍以形成含有藥物的短暫穩(wěn)定型冷勻漿；(d)在低于藥物熔點的第二溫度范圍和第二壓力范圍內(nèi)向所述冷勻漿實施粒子穩(wěn)定化能量操作以形成含有藥物的微小粒子的冷分散體；以及(e)干燥所述冷分散體以形成干燥的含有所述水溶性差藥物的微小粒子。 |
| 國際公布 | 2001-11-01 WO2001/080828 英 |
