| 公開(公告)號(hào) | CN1318402C |
| 公開(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01813048.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.07.11 |
| 專利名稱 | 用作金屬蛋白酶抑制劑的吡咯烷-2-羧酸酰肼衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D207/16(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D207/16(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.7.19 EP 00114948.3 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 約翰內(nèi)斯·埃比;亨麗埃塔·德姆洛;埃里克·阿爾吉里斯·基塔斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-07-11 PCT/EP2001/007995 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.01.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I的化合物，或它們的藥用鹽： 其中： R1是氫； R2是烷基、芳基、芳基烷基、雜芳基、氨基或二烷基氨基； R3是氫、烷基、芳基磺�；螂s芳基磺酰基； R4是氫、芳烷基、烷基、環(huán)烷基烷基、烷基磺�；�、芳基磺酰基、雜芳基磺�；�、羧烷基； R5是烷基磺�；�、芳基磺�；㈦s芳基磺�；�、雜芳基羰基、雜芳基烷基羰基、(單-或二烷基氨基)-烷基羰基、(單-和二烷基)氨基磺�；�、芳氨基羰基、烷基、烷基羰基或芳基烷基； X是-S(O)2-、-C(O)-或C(O)-O-； 其中： 術(shù)語(yǔ)“烷基”，單獨(dú)地或結(jié)合的，是指含有最多7個(gè)碳原子的直-鏈或支-鏈烷基； 術(shù)語(yǔ)“鹵素”指氟、溴、氯和碘； 術(shù)語(yǔ)“烷基羰基”，單獨(dú)的或結(jié)合的，是指從鏈烷羧酸衍生的酰基，即烷基-C(O)-，其中術(shù)語(yǔ)“烷基”如上所定義； 術(shù)語(yǔ)“環(huán)烷基”，表示有3～8個(gè)碳原子的飽和環(huán)烴基團(tuán)； R2中的術(shù)語(yǔ)“芳基”，單獨(dú)的或結(jié)合的，指芳香族碳環(huán)基團(tuán)，即芳香族或部分芳香族的6元或10元環(huán)，其任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、烷基、烷氧基、苯基、苯氧基、三氟甲基、烷基磺酰基、烷基酰氨基和烷氧基的基團(tuán)所取代； R3中的術(shù)語(yǔ)“芳基”，指芳香族碳環(huán)基團(tuán)，即芳香族或部分芳香族的6元或10元環(huán)； R4中的術(shù)語(yǔ)“芳基”，指芳香族碳環(huán)基團(tuán)，即芳香族或部分芳香族的6元或10元環(huán)，其任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、烷基、烷基氨基和烷基磺酰基的基團(tuán)所取代； R5中的術(shù)語(yǔ)“芳基”，指芳香族碳環(huán)基團(tuán)，即芳香族或部分芳香族的6元或10元環(huán)，其任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自鹵素和烷基的基團(tuán)所取代； 術(shù)語(yǔ)“雜芳基”，單獨(dú)的或結(jié)合的，指一價(jià)單-或二環(huán)芳香族基團(tuán)，它具有5～10個(gè)環(huán)原子，并含有一個(gè)到三個(gè)雜原子、任選被苯基單-、雙-或三-取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及化學(xué)式(I)的化合物及其藥用的酯和/或鹽，化學(xué)式(I)中R1、R2、R3、R4、R5和X的定義如說(shuō)明書和權(quán)利要求書。這些化合物用作金屬蛋白酶的抑制劑，金屬蛋白酶如鋅蛋白酶特別是鋅水解酶，可有效地治療與越來(lái)越多出現(xiàn)的血管收縮相關(guān)聯(lián)的疾病狀態(tài)。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-01-24 WO2002/006224 英 |
