蘆薈大黃素

    1.抗菌作用
蘆薈大黃素對(duì)葡萄球菌、鏈球菌及白喉、枯草、炭疽、副傷寒和痢疾等桿菌均有抑制作用,其中對(duì)葡萄球菌和鏈一球菌最為敏感,抑菌的有效濃度為15～25μg/ml。對(duì)金黃色葡萄球菌209P、大腸桿菌、福氏痢疾桿菌在體外的最低抑菌濃度分別為7.5mg/L、600mg/L。對(duì)臨床分離的119株金黃色葡萄球菌最低抑菌濃度為10～80mg/L。誘導(dǎo)實(shí)驗(yàn)顯示可產(chǎn)生耐藥性。蘆薈大黃素對(duì)臨床常見(jiàn)的厭氧菌有很強(qiáng)的抑制作用,8μg/ml能使76%～91%的厭氧菌生長(zhǎng)被抑制,其中對(duì)最常見(jiàn)的脆弱類桿菌能抑制90%～100%菌株的生長(zhǎng)。與常用抗厭氧菌藥物比較,蘆薈大黃素對(duì)厭氧桿菌的MIC雖然略高于甲硝唑,但與其它抗厭氧菌藥物比較,如頭孢甲氧噻吩等,其MIC大致相近或優(yōu)于它們。蘆薈大黃素的抗菌作用為抑菌而非殺菌。對(duì)培養(yǎng)基中的金黃色葡萄球菌呼吸、核酸及蛋白質(zhì)的合成具有明顯的抑制作用。蘆薈大黃素是線粒體呼吸鏈電子傳遞的抑制劑,對(duì)NADH脫氫酶有不同程度的抑制作用,對(duì)琥珀酸脫氫酶有輕微的抑制作用,對(duì)輔酶Q-細(xì)胞色素C還原酶及細(xì)胞色素C氧化酶也僅有輕微抑制作用。其對(duì)NADH脫氫酶的抑制為競(jìng)爭(zhēng)性的。
2.抗腫瘤作用
蘆薈大黃素能延長(zhǎng)P388白血病小鼠存活期,延長(zhǎng)率為36%,腹水量和癌細(xì)胞數(shù)也相應(yīng)減少,能明顯抑制P388癌細(xì)胞DNA、RNA和蛋白質(zhì)的生物合成,呈劑量依賴性。抑制[3H]-TdR、[3H]-Urd、[3H]-Leu的1C50分別為79μg/ml、80μg/ml、88μg/ml。
3.免疫抑制作用
蘆薈大黃素ip70mg/kg×7d免疫器官的重量,減少抗體的產(chǎn)生,抑制碳粒廓清功能和腹腔巨噬細(xì)胞吞噬功能,降低白細(xì)胞數(shù),抑制2,4-二硝基氯苯(DNCB)所致的遲發(fā)型超敏反應(yīng)。濃度為100μg/ml時(shí)對(duì)體外[3H]-TdR、[3H]-Ur參入淋巴細(xì)胞也有明顯抑制作用。
4.瀉下作用
本品吸較強(qiáng)的瀉下作用。
5.體內(nèi)過(guò)程
人或動(dòng)物口服易吸收,在體內(nèi)以肝、腎、膽囊為多。在體內(nèi)可與葡萄糖醛結(jié)合,可從尿、糞等途徑排出。