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齊墩果酸

  
化學名
Olean-12-en-28-oic acid,3-hydroxy-,(3β)-
藥物名稱
Oleanolic acid
異名(中)
當歸
異名(英)
Oleanol,Caryophyllin,Astrantiagenin C,GiganteumgeninC,Virgaureagenin B
分子量
456.71
理化性質
白色針狀結晶(乙醇),熔點308~310°,[α]20/D+73.3°(C=0.15,氯仿)。不溶于水,可溶于甲醇、乙醇、乙醚、丙酮和氯仿。UV λEtOHmax nm(ε):207(4667)。IR λKBrmaxμ:3.0(OH),5.9(羥基C=O)。MS.。
構效關系
藥化作用
    1.降低血糖作用
齊墩果酸(OLA) 50、100mg/kg·d×4、×7SC,降低正常小鼠的血糖。OLA50,100mg/kg.d×7SC,對四氧嘧啶引起的小鼠糖尿病有預防及治療作用。OLA  50、100mg/kg·d×7,100mg/kg·d×4SC或100mg/kg·d×7SC,分別對抗腎上腺素(0.2mg/kg ip)或葡萄糖(2g/kg ip)引起的小鼠血糖升高。結果表明OLA有降血糖作用。
2.降低血脂作用
齊墩果酸對正常大鼠的血脂無明顯影響,而對實驗性高血脂癥大鼠和實驗性高血脂癥有明顯的降脂作用。并能減少脂質在家兔主要臟器的沉積。齊墩果酸的降血脂作用機制與動物的抗動脈粥樣硬化因子高密度脂蛋白含量的增加以及低密度脂蛋白水平的降低有關。
3.強心作用
能增加正常及衰弱心臟的收縮力,心輸出量增多。
4.對肝的影響
齊墩果酸對肝細胞有促進再生的作用,對重癥肝炎的治療有一定價值。齊墩果酸對大鼠實驗性急性肝炎損傷有明顯的保護作用,有抑制S180 瘤株生長的作用。能阻止實驗性大血鼠的肝硬變發(fā)生,對急性黃疸型肝炎有一定的退黃和降轉氨酶作用。
齊墩果酸與聯(lián)苯雙酯聯(lián)合用藥能有效地預防四氯化碳引起的肝損害,具體表現(xiàn)在血清gPT周期明顯下降;病理組織學也有相應的改善。經重復實驗證明,齊墩果酸與聯(lián)苯雙酯合用具有協(xié)同作用。二藥合用均能使四氯化碳損害小鼠和正常小鼠戊巴比妥鈉睡眠時間明顯縮短,提高了小鼠肝臟代謝戊巴比妥鈉的能力,可促進部分切除肝臟小鼠的肝臟再生,毒性較低。
5.抗炎作用
齊墩果酸對不同致炎劑引起的大鼠足墊腫脹、二甲苯所致小鼠耳廓腫脹及乙酸引起的小鼠腹腔毛細血管通透性的增高均有明顯抑制作用。齊墩果酸使大鼠炎性組織釋放的 PCE量減少,抑制大鼠棉球肉芽組織增生。同時伴有腎上腺增重及胸腺縮小。
6.抗過敏作用
齊墩果酸50、100mg/kg顯著抑制大鼠反向皮膚過敏反應和反向被動Arthus反應:齊墩果酸100mg/kg明顯減輕豚鼠Forssman皮膚血管炎及大鼠主動Arthus反應;齊墩果酸亦顯著抑制SRBC或DNCB所致小鼠遲發(fā)型超敏反應。
7.對染色體的作用
采用小鼠骨髓微核實驗法,以計數(shù)嗜多染紅細胞微核率為指標,表明齊墩果酸在劑量50、100mg/kg能明顯抑制環(huán)磷酰胺及氨基甲酸乙酯所致的微核率升高,對染色體有保護作用。
8.對前列腺素及環(huán)核苷酸的影響
齊墩果酸連續(xù)灌胃給藥5d,發(fā)現(xiàn)其對正常小鼠組織中PgE2、PgF2a的合成有顯著刺激作用,能夠誘導cAMP含量明顯增加,cgMP含量明顯下降,并對組胺釋放具有抑制作用。
9.其他作用
齊墩果酸有利尿和抑制S-180腫瘤的作用。
毒性
小鼠口服 LD50 為1967±653mg/kg。
臨床
用于肝炎、銀屑病
不良反應
藥疹。
成分分類
用途分類
保肝,抗腫瘤,抗炎,降糖
來源
木犀科植物齊墩果 Olea europaea L.葉 女貞 Ligustrum lucidum Ait.果實 龍膽科植物青葉膽 Swertia mileensis T.N.He et W.L.Shi 全草 川西獐芽菜 S.Mussotii Franch. 傘形科植物大星芹 Astrantia major L.葉、根。
化學號
508-02-1
參考文獻
1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986 2.《中藥有效成分藥理與應用》
分子式
C30H48O3
熔點
旋光度
沸點
來源拉丁學名
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