| 別名 | |
| 處方來(lái)源 | 《中國(guó)藥典》（1985年版)。 |
| 劑型 | 軟膏；栓劑；乳油注射劑 |
| 藥物組成 | 姜科植物郁金的根莖（習(xí)稱“溫莪術(shù)”)的揮發(fā)油制劑。 |
| 加減 | |
| 功效 | 活血化瘀．行氣破血，消積止痛。 |
| 主治 | 癥瘕痞塊，瘀血經(jīng)閉等。主要用于治療腫瘤，宮頸糜爛，陰道炎，皮膚損傷，抗早孕及抗病毒感染等。 |
| 制備方法 | |
| 用法用量 | 莪術(shù)油注射液：5ml/0.05g，20ml/0.2g，局部瘤體注射，每次5-10m1，日1次；靜脈滴注，每次20ml，用5%葡萄糖注射液500ml稀釋后靜脈滴注，或由醫(yī)師斟酌情況決定。莪術(shù)油乳注射液：5ml/0.1g，局部瘤體注射，每次5-10ml，日1次，用前振蕩，緩慢注射。2%莪術(shù)油栓劑：用于宮頸癌，塞于陰道或子宮頸管，每次1/4至1枚。用于霉菌性陰道炎，塞入陰道深部，每晚睡前1枚。4%莪術(shù)油軟膏：用于預(yù)防子宮頸癌放射治療的皮膚燒傷，涂于下腹及腰骶部，囑患者穿寬大內(nèi)褲，防止緊貼皮膚，禁洗澡及涂擦局部。用于宮頸糜爛，將莪術(shù)軟膏注于消毒棉球或紗布上，用陰道窺鏡擴(kuò)張陰道，暴露宮頸先用1%新潔爾滅或2%乳酸浸泡的棉球，輕輕將患處揩凈，再用于棉球拭干，將帶藥的棉球或紗布條置于宮頸患部，日上藥1次，個(gè)別糜爛特別嚴(yán)重者日上藥2次。 |
| 用藥禁忌 | 孕婦禁用。莪術(shù)油注射液易受熱、光及氧氣影響，吐溫-80質(zhì)量對(duì)其穩(wěn)定性亦有影響。在避光、充N2條件下較穩(wěn)定。用經(jīng)典法預(yù)測(cè)其貯存期，在避光室溫下貯存1、5年含量仍可在標(biāo)示量的85%以上。避光，置陰涼處、密閉保存。 忌與丁香配伍。 |
| 不良反應(yīng) | 165例經(jīng)本藥治療前后血常規(guī)檢查無(wú)異常反應(yīng)，部分患者用藥后的肝、腎功能對(duì)照檢查均未見(jiàn)異常。用藥前后出血及凝血時(shí)間、血小板計(jì)數(shù)、血紅蛋白等均無(wú)明顯變化。莪術(shù)乳劑局部瘤體注射時(shí)、疼痛較重，推藥過(guò)快會(huì)出現(xiàn)胸悶、面部潮紅、呼吸困難等癥狀，口腔內(nèi)有酸辣氣味感覺(jué)等，其它劑型較少發(fā)生類似反應(yīng)。莪術(shù)油軟膏宮頸或皮膚外用時(shí)，全身無(wú)不適反應(yīng)，局部有清涼感，宮頸部用藥偶有一過(guò)性燒灼感或口內(nèi)呼出莪術(shù)揮發(fā)油氣味。30%莪術(shù)油注射液子宮腔內(nèi)注入，有輕度惡心嘔吐，少數(shù)有一過(guò)性低熱，主要副作用為腹痛，占84.2%，有一部分出現(xiàn)腹腔刺激癥狀，未出現(xiàn)過(guò)敏等嚴(yán)重不良反應(yīng)。 |
| 臨床應(yīng)用 | 1.子宮頸癌：應(yīng)用本方治療子宮頸癌65例，其中早期（Ⅰ、Ⅱ期)42例，晚期（Ⅲ、Ⅳ期)23例。臨床分型：潰瘍型31例，菜花型18例，結(jié)節(jié)型5例，其余11例為放療后復(fù)發(fā)。病理分型：鱗狀上皮癌61例，腺癌4例。結(jié)果：近期治愈22例（局部腫瘤消失，病理檢查未見(jiàn)癌細(xì)胞，周圍浸潤(rùn)組織消退或被控制，自覺(jué)癥狀完全消失或基本消失)；顯效15例（病灶消退1/2以上，周圍浸潤(rùn)組織被控制，自覺(jué)癥狀明顯好轉(zhuǎn))；有效10例（局部病灶縮小，周圍浸潤(rùn)組織被控制，自覺(jué)癥狀好轉(zhuǎn))；無(wú)效18例（病灶、癥狀無(wú)變化或惡化)；總有效率為72.3%。其中42例早期宮頸癌有效率為85.7%，23例晚期宮頸癌有效率為47.8%。 2.小兒呼吸道合胞病毒肺炎：將經(jīng)RSV病原和（或)雙份血清檢測(cè)確診的RSV肺炎患者分為治療組和對(duì)照組，治療組患兒入院后給予0.04%莪術(shù)靜脈注射液（廣東利民制藥廠生產(chǎn))，每日20ml/kg，最大劑量不超過(guò)500ml/日，療程7-14日。對(duì)照組口服自制的對(duì)治療病毒肺炎有肯定療效的化瘀湯（當(dāng)歸9g，赤芍9g，川芎9g，水蛭9g，雞血藤12g，虻蟲(chóng)6g，丹皮6g，黃芪15g)，每日1劑，分3次服用。其中治療組45例，男23例，女22例；對(duì)照組20例，男9例，女11例；年齡6個(gè)月至4歲；病程1-14日。治療組胸片小斑片影34例，大斑片影2例，雙肺紋理粗重8例，正常1例；對(duì)照組胸片小斑片影13例，大斑片狀影1例，雙肺紋理粗重6例。結(jié)果：兩組患兒全部痊愈，兩組退熱時(shí)間、喘憋及哮喘消失時(shí)間無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。胸片復(fù)查：治療組17例，對(duì)照組7例均在2周內(nèi)吸收，其中10日內(nèi)吸收者兩組分別為10例和5例。 |
| 藥理作用 | 主要有抗腫瘤、抗菌、抗病毒、抗炎、抗生育、抗血栓形成等作用。 1．抗腫瘤；對(duì)實(shí)驗(yàn)性腫瘤的作用100%溫莪術(shù)注射液0.3-0.5ml給小鼠腹腔注射，對(duì)肉瘤180有效，抑制率平均達(dá)50%以上。1%莪術(shù)油溶液，對(duì)ECA、S180、ARS三種腹水型瘤及S37、S180兩種實(shí)體瘤均有明顯的實(shí)驗(yàn)治療效果，對(duì)腹水型瘤小鼠生命延長(zhǎng)率達(dá)90%-140%。用莪術(shù)油制劑處理的艾氏腹水瘤細(xì)胞及L615白血病細(xì)胞進(jìn)行主動(dòng)免疫能產(chǎn)生明顯的免疫保護(hù)效應(yīng)，進(jìn)一步的實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)2%莪術(shù)油（乳)和其單體成分β-欖香烯處理的L615細(xì)胞進(jìn)行免疫亦具有明顯的免疫保護(hù)效應(yīng)，這種免疫保護(hù)作用還可通過(guò)配合化療或活瘤細(xì)胞的反復(fù)攻擊而得到增強(qiáng)�，F(xiàn)普遍認(rèn)為其抗腫瘤的原理可能是與直接殺滅、破壞腫瘤組織以及增加機(jī)體免疫功能有關(guān)。但亦有報(bào)道，莪術(shù)能減緩二倍體細(xì)胞的生長(zhǎng)增殖速度，降低巨噬細(xì)胞的吞噬作用，從而使機(jī)體免疫能力下降。www.med126.com 2．對(duì)造血系統(tǒng)的影響：小鼠腹腔注射莪術(shù)油10ml/kg連續(xù)8日后，可明顯對(duì)抗環(huán)磷酰胺所引起的白細(xì)胞減少，并促進(jìn)白細(xì)胞回升。莪術(shù)水煎劑給小鼠灌胃可使受3.OGy全身照射的小鼠股骨骨髓微循環(huán)一直保持生理狀態(tài)，同時(shí)還促進(jìn)其造血機(jī)能的恢復(fù)，使小鼠造血干細(xì)胞增殖率明顯加快，小鼠股骨內(nèi)的粒系祖細(xì)胞的含量明顯增加，脾臟內(nèi)淋巴細(xì)胞含量也增多，脾T淋巴細(xì)胞幼稚功能明顯增加，推測(cè)可將莪術(shù)作為大劑量輻射損傷的造血、免疫功能恢復(fù)的防治藥物。 3．抗菌：溫莪術(shù)揮發(fā)油試管內(nèi)能抑制金黃色葡萄球菌、β-溶血性鏈球菌、大腸桿菌、傷寒桿菌、霍亂弧菌等的生長(zhǎng)。莪術(shù)揮發(fā)油對(duì)真菌有中度的抑制作用，最低抑菌濃度2%-0.1%，其中2%莪術(shù)揮發(fā)油能完全抑制白色念珠菌的生長(zhǎng)，用莪術(shù)油治療子宮頸癌可能具有特殊意義，因?yàn)橛醒芯勘砻靼咨钪榫捌浯x產(chǎn)物和致癌有關(guān)。子宮頸癌患者陰道分泌物中白色念珠菌率為33.33%，明顯高于正常人2.56%，子宮頸癌和陰道白色念珠菌有一定關(guān)系。從莪術(shù)中分離的對(duì)甲氧基肉桂酸乙酯（Ft-P-methoxvcimamate)是一種廣譜抗真菌成分，其中對(duì)紅色發(fā)癬菌、酵母和黑曲霉有高度活性，但對(duì)革蘭氏陰性及陽(yáng)性菌均無(wú)作用。 4．抗炎：莪術(shù)油對(duì)小鼠醋酸腹膜炎、燙傷小鼠局部水腫、巴豆引起的小鼠耳部炎癥、大鼠棉球肉芽腫及大鼠慢性胃潰瘍、幽門(mén)結(jié)扎性胃潰瘍、水浸應(yīng)激性胃潰瘍均有明顯的治療作用。 5．抗病毒：通過(guò)小鼠呼吸道合胞病毒（RSV)感染肺部模型的建立及實(shí)驗(yàn)動(dòng)物肺組織RSV分離結(jié)果表明，RSV感染組肺RSV于感染后第5日、第8日陽(yáng)性率為100%，而莪術(shù)治療組第5日陽(yáng)性率為50%，第8日則為28.6%，表明莪術(shù)在RSV感染動(dòng)物體內(nèi)可能有抑制該病毒的作用。莪術(shù)油中含有莪術(shù)醇，對(duì)流感病毒A和A3型有直接殺滅作用。對(duì)輪狀病毒及星狀病毒亦有抑制作用。 6. 抗生育：小鼠腹腔和皮下注射600-900mg/kg莪術(shù)油，其抗著床與抗早孕效果為70%-90%，大鼠腹腔注射復(fù)方莪術(shù)油的抗早孕效果為77%，家兔腹腔注射80mg/kg莪術(shù)油的抗著床效果為80%，陰道注射400mg/kg的抗著床效果為100%。莪術(shù)醇浸膏及其分離的萜類與倍半萜類化合物，對(duì)大、小鼠有非常顯著的抗早孕作用；對(duì)狗也有一定抗著床作用，試驗(yàn)證明抗著床及抗早孕組動(dòng)物均無(wú)脫膜反應(yīng)、分泌期皆被抑制，抗早孕莪術(shù)組動(dòng)物胚胎發(fā)生退化以致剝脫。 7．護(hù)肝：桂莪術(shù)提取物及揮發(fā)油對(duì)四氯化碳、硫代乙酰胺引起的肝損害均有明顯的保護(hù)作用，且對(duì)甘油三酯亦有明顯的抑制作用，但對(duì)醋酸強(qiáng)的松龍引起的轉(zhuǎn)氨酶升高作用不明顯。其護(hù)肝作用機(jī)制可能與藥酶誘導(dǎo)有關(guān)。www.med126.com 8．改善腎功能：家兔注射甘油后24小時(shí)造成急性腎功能衰竭，腎血流量為18.81ml/kg/min，血尿素氮為49.56mg%，用莪術(shù)注射液4ml/kg，每日注射1次，96小時(shí)后，腎血流量增為42.79ml/mg/min，血尿素氮為23.lmg%，病理組織病變也減輕或趨于正常，這些都表明莪術(shù)在增加腎血流量，防治腎功能衰竭方面有著不可低估的作用。 9．抗血栓形成：莪術(shù)水提液既能抑制外源性ADP誘導(dǎo)的血小板聚集作用，亦能抑制血小板的自身釋放功能，并能抑制血小板的粘附作用及降低全血粘度，縮短紅細(xì)胞的電泳時(shí)間，這對(duì)加快血流速度，改善血液循環(huán)以及對(duì)全身各組織器官的血液供應(yīng)是有益的，所以，目前在臨床上正在嘗試用于防治血栓形成及缺血性心、腦疾病。 10. 體內(nèi)過(guò)程：用氫標(biāo)記的莪術(shù)醇動(dòng)物體內(nèi)代謝試驗(yàn)證明3H莪術(shù)醇靜注或灌胃后，在正常大鼠與腫瘤小鼠體內(nèi)分布情況相似，均以肝、腎最高，并可通過(guò)血腦屏障，組織與血漿中放射性的消失略呈平行關(guān)系。 |
| 毒性試驗(yàn) | 1．急性毒性：臨床使用的1%莪術(shù)油注射液（含吐溫-80 10%)小鼠腹腔及肌內(nèi)注射的LD50分別為819.8mg/kg及789.lmg/kg，因吐溫-80含量高，對(duì)莪術(shù)油毒性有影響。1%溫莪術(shù)油水溶液的LD50為655mg/kg，緩慢靜注溫莪術(shù)油水溶液，劑量按250mg/kg及312.5mg/kg ，小鼠24小時(shí)死亡數(shù)為0/10及3/10。鮮莪術(shù)油與莪術(shù)油在小鼠的最大耐受量與腹腔注射的急性LD50比較未見(jiàn)明顯差別。 2．亞急性毒性：1%莪術(shù)油1ml/kg給犬肌注連續(xù)8周；5ml/kg給大鼠肌注連續(xù)8周未見(jiàn)明顯毒性反應(yīng)，病理切片各組織未見(jiàn)異常。溫莪術(shù)油水溶液按120mg/kg及 60mg/kg給大鼠腹腔注射共14日，除白細(xì)胞略升高外，其他血象未見(jiàn)明顯變化；病理檢查，實(shí)驗(yàn)組肝臟呈瘀血，濁腫、肝細(xì)胞溶解, 核消失；其次是腎近曲小管上皮細(xì)胞呈不同程度濁腫，肺表現(xiàn)為不同程度的間質(zhì)肺炎。1%溫莪術(shù)油水溶液按7.5mg/kg及25mg/kg給狗靜脈注射共14日后，除高劑量組呼吸明顯加快外，其他如體重、血象、肝和腎功能及血壓等指標(biāo)均未見(jiàn)明顯變化。www.med126.com 3．其他毒性試驗(yàn)：莪術(shù)油和鮮莪術(shù)油注射液體外均顯示溶血，對(duì)照組吐溫-80也顯示溶血，僅出現(xiàn)時(shí)間稍有延長(zhǎng)。家兔分別肌注莪術(shù)揮發(fā)油2.0、1.0、0.5ml，仍見(jiàn)引起溶血。結(jié)果提示，莪術(shù)制劑引起的溶血原因應(yīng)包括莪術(shù)油本身。用小鼠扭體反應(yīng)作疼痛指標(biāo)溫莪術(shù)油水溶液劑型比乳劑型疼痛反應(yīng)較輕。按常法試驗(yàn)，未見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)。溫莪術(shù)油水溶液對(duì)家兔及大鼠股四頭肌有刺激癥狀，肉眼及病理觀察皮下組織均有點(diǎn)狀出血，注射部位肌肉有壞死，劑量大者壞死程度亦嚴(yán)重。 |
| 化學(xué)成分 | |
| 理化性質(zhì) | |
| 生產(chǎn)廠家 | |
| 各家論述 | |
| 備注 |
