己烯雌酚

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己烯雌酚

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

激素類

藥物名稱：

己烯雌酚

英文名稱：

Diethylstilbestrol

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	人造求偶素
2	乙烯雌酚
3	乙蔗酚

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	注射劑	0.5mg(1ml)；1mg(1 ml)；2mg(1ml)
2	片劑	0.5mg；1mg；2mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	hexoestrol

藥理作用：

人工合成的非甾體雌激素。能抑制垂體促性腺激素的分泌，改變體內(nèi)激素平衡，破壞腫瘤組織賴以生長(zhǎng)發(fā)育的條件，從而發(fā)揮抗癌效應(yīng)。

藥動(dòng)學(xué)：

本品口服易自胃腸道吸收，血藥濃度呈二房室模型進(jìn)行衰減，初相半衰期為80分鐘，消除相半衰期在20小時(shí)以上。主要在肝臟中進(jìn)行氧化代謝，最終以葡萄糖醛酸結(jié)合型從尿中排出。

適應(yīng)癥：

1.前列腺癌。
2.女性晚期乳腺癌。
3.也可用于男性乳腺癌、肺癌、腎癌等。

用法用量：

1.口服乳腺癌，每日15mg，分3～4次服，6周無(wú)改善應(yīng)停藥。前列腺癌，每日3～5mg以上，7～12天后血液睪酮達(dá)到去勢(shì)水平，維持量為一日1～3mg。
2.肌注每次1～5mg，每日1次，可連用2～3個(gè)月。

不良反應(yīng)：

1.長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)女性患者可出現(xiàn)性欲亢進(jìn)、乳房脹痛、乳頭與乳暈色素沉著、宮體增大、子宮出血等，男性患者可導(dǎo)致陽(yáng)痿和女性化。
2.消化道反應(yīng) 大劑量應(yīng)用時(shí)易出現(xiàn)食欲不振、惡心、嘔吐、腹痛等癥狀。
3．長(zhǎng)期大量應(yīng)用可致脂肪代謝異常、水鈉潴留、水腫，偶有血清鈣升高。少數(shù)可出現(xiàn)血栓性靜脈炎、角膜渾濁及視網(wǎng)膜病變。
4.其他皮疹、無(wú)力、尿頻、高血壓等。

相互作用：

注意事項(xiàng)：

1.肝腎功能不良、血栓性靜脈炎、肺栓塞患者禁用或慎用本品。
2.絕經(jīng)前女性乳腺癌等雌激素依賴性腫瘤，使用本品可促進(jìn)其發(fā)展，故禁用。
3.女性乳腺癌患者使用本品時(shí)應(yīng)先做陰道涂片，雌激素水平低者方可使用。
4.停藥時(shí)應(yīng)逐漸減量，以免引起陰道出血。
5.長(zhǎng)期使用有致子宮內(nèi)膜癌的危險(xiǎn)，使陰道透明細(xì)胞癌、腎細(xì)胞癌、肝腺瘤的發(fā)生率增加。

療效評(píng)價(jià)：

己烯雌酚主要用于晚期乳腺癌和前列腺癌。治療前列腺癌，早期與前列腺切除術(shù)并用，晚期與睪丸切除術(shù)并用。治療女性晚期乳腺癌，對(duì)絕經(jīng)后5年以上者療效較好，對(duì)激素受體陽(yáng)性者有效率可達(dá)55%～60%，皮膚及軟組織轉(zhuǎn)移者有效率較高。由于其副作用較大，已逐漸被一些新的內(nèi)分泌藥物所取代。

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