創(chuàng)膽亮

1.降壓作用  蘿芙木總生物堿(降血靈)含20多種生物堿,靜注后引起血壓下降主要由于所含中強(qiáng)堿引起,而口服給藥則是以利血平為代表的弱堿部分起主要降壓作用。從總堿的中強(qiáng)堿部分分離出一種含量較多的生物堿薩杷晉堿(S),為季胺鹽。麻醉貓靜注S1mg/kg血壓明顯下降,此時去甲腎上腺素的升壓反應(yīng)減弱,腎上腺素的升壓反應(yīng)被翻轉(zhuǎn),表明S有阻滯α腎上腺受體的作用。麻醉犬靜注S1mg/kg,血壓明顯下降,頸內(nèi)動脈、冠脈及股動脈的血管阻力明顯降低,頸內(nèi)動脈及股動脈血流量增加,冠脈流量稍降低,S對腦血管、冠狀血管及外周血管均有擴(kuò)張作用。腎型高血壓犬靜注S1mg／kg,血壓立即下降,心率加快[1]。
從廣西蘿芙水分離得一種季胺類生物堿山馬蹄堿(Sa)。麻醉貓靜注S3mg/kg,血壓明顯降低,此時電刺激頸上交感神經(jīng)節(jié)前纖維,瞬膜反應(yīng)顯著減弱或消失,刺激節(jié)后纖維引起的瞬膜收縮不受影響,刺激迷走神經(jīng)外周端引起的血壓下降,靜注Sa后這種刺激反應(yīng)也消失,對乙酰膽堿引起的降壓反應(yīng),Sa無明顯影響。上述結(jié)果提示Sa有神經(jīng)節(jié)阻滯作用,電刺激脛神經(jīng)外周端實(shí)驗還證明Sa有箭毒樣作用。認(rèn)為Sa很可能是一種N-膽堿能系統(tǒng)的抑制劑[2]。從從蘿芙木根新提出一種夢芙木亭堿(Vt)。麻醉犬靜注后血壓下降50％(ED50)的劑量為0.71mg／kg,麻醉貓ED50為0.97mg／kg,腎型高血壓犬肌注Vt1.0mg／kg和2.5mg／kg,自發(fā)性高血壓大鼠(SHR)膜腔注射2mg／kg～8mg／kg,血壓均明顯下降。46例高血壓患者肌注Vt10～20mg和4例嚴(yán)重高血壓患者靜滿Vt后也有明顯的急性降壓作用,副反應(yīng)很小[3]。
2.其他作用  小鼠腹腔注射蘿芙木甲素50mg／kg～100mg／kg,進(jìn)行延長環(huán)己烯巴比妥睡眠時間試驗、轉(zhuǎn)輪、滾筒、抖籠等試驗,其鎮(zhèn)靜指數(shù)為3.6－5.0,而利血平為8.3～16.5,表明蘿芙木甲素有較弱的鎮(zhèn)靜作用。家兔靜注蘿芙水甲素1mg／kg,能抑制其陽性條件反射,并使其分化相部分解除,而利血平在1／10劑量(0.1mg／kg)就能引起同樣效果,且作用時間較蘿芙木甲素更為持久,且不影響分化。對貓條件反射的影響與兔相似。有作者認(rèn)為蘿芙木甲素并不具有利血平樣特殊的鎮(zhèn)靜作用,不適于治療精神病,它可能屬于外周抗腎腺素類藥,用于治療高血壓療效不好[4]。
3.毒性  小鼠一次服Ⅰ的LD50為0.82g／kg±0.005g/kg[5]。廣西產(chǎn)者為0.69g／kg±0.028g/kg[6]。高血壓犬每日服12mg／kg～10mg／kg,可見動物安靜、瞳孔縮小、瞬膜松弛。眼瞼下垂,個別動物發(fā)生顫抖,有的動物腹瀉[5]。以廣東產(chǎn)者副反應(yīng)最大,云南次之,廣西最小[6]。除去利血平的Ⅰ副反應(yīng)很小,除食量稍有減少外,未見中樞神經(jīng)及胃腸道癥狀[7]。小鼠腹腔注射蘿芙水甲素LD50約0.34g/kg,死前主要癥狀為呼吸困難。鴿靜注20mg／kg～40mmg／kg劇烈嘔吐,但外表正常,無呼吸衰竭和平衡失調(diào)[8],小鼠靜注蘿芙木亭堿的LD50為23mg／kg[3]。