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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 理論教學(xué) > 基礎(chǔ)學(xué)科 > 藥理學(xué) > 正文:抗痛風(fēng)藥
    

抗痛風(fēng)藥

  痛風(fēng)是體內(nèi)嘌呤代謝紊亂所引起的一種疾病,表現(xiàn)為高尿酸血癥,尿酸鹽在關(guān)節(jié)、腎及結(jié)締組織中析出結(jié)晶。急性發(fā)作時(shí),尿酸鹽微結(jié)晶沉積于關(guān)節(jié)而引起局部粒細(xì)胞浸潤(rùn)及炎癥反應(yīng),治療痛風(fēng)的藥物有別嘌醇等。

  別嘌醇

  別嘌醇(allopurinol,別嘌呤醇)為次黃嘌呤的異構(gòu)體。次黃嘌呤及黃嘌呤可被黃嘌呤氧化酶催化而生成尿酸。別嘌醇也被黃嘌呤氧化酶催化而轉(zhuǎn)變成別黃嘌呤;它及別黃嘌呤都可抑制黃嘌呤氧化酶(圖20-3)。因此在別嘌醇作用下,尿酸生成及排泄都減少,避免尿酸鹽微結(jié)晶的沉積,防止發(fā)展為慢性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎或腎病變。別嘌醇不良反應(yīng)少,偶見皮疹、胃腸反應(yīng)及轉(zhuǎn)氨酶升高、白細(xì)胞減少等。

圖20-3 別嘌醇對(duì)黃嘌呤氧化酶的抑制

  丙磺舒

  丙磺舒(probenecid)又名羧苯磺胺(benemid),口服吸收完全,血漿蛋白結(jié)合率85%~95%;大部分通過腎近曲小管主動(dòng)分泌而排泄,因脂溶性大,易被再吸收,故排泄較慢。本藥競(jìng)爭(zhēng)性抑制腎小管對(duì)有機(jī)酸的轉(zhuǎn)運(yùn),抑制腎小管對(duì)尿酸的再吸收,增加尿酸排泄,可用于治療慢性痛風(fēng)。因無鎮(zhèn)痛及消炎作用,故不適用于急性痛風(fēng)。

  苯溴馬隆

  苯溴馬隆(benzbromarone)作用似丙碘舒,減少腎小管對(duì)尿酸的再吸收而促其排泄。每日用量為20~100mg,宜從20mg/日開始,逐漸遞增,不良反應(yīng)有頭痛、惡心、腹瀉。

  秋水仙堿

  秋水仙堿(colchicine)對(duì)急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎有選擇性消炎作用,用藥后數(shù)小時(shí)關(guān)節(jié)紅、腫、熱、痛即行消退,對(duì)一般性疼痛及其他類型關(guān)節(jié)炎并無作用。它對(duì)血中尿酸濃度及尿酸的排泄沒有影響,其作用是抑制急性發(fā)作時(shí)的粒細(xì)胞浸潤(rùn)。

  本藥不良反應(yīng)較多。常見消化道反應(yīng)。中毒時(shí)出現(xiàn)水樣腹瀉及血便,脫水,休克;對(duì)腎及骨髓也有損害作用。

  制劑及用法

  乙酰水楊酸(acetylsalicylic acid)解熱鎮(zhèn)痛 0.3~0.6g/次,3次/日,飯后服。抗風(fēng)濕:3~5g/日,分4次服,癥狀控制后逐漸減量。

  水楊酸鈉(sodium salicylate)抗風(fēng)濕:4~8g/日,分4~6次服,癥狀控制后逐漸減量。

  對(duì)乙酰氨基酚(paracetamol)0.5g/次,3次/日。

  保泰松(phenylbutazone) 0.1~0.2g/次,3次/日。癥狀改善后改為1次/日。

  羥基保泰松(oxyphenbutazone)0.1g/次,3次/日。餐中服,一周后遞減,0.1~0.2g/日。

  吲哚美辛(indomethacin)25mg/次,2~3次/日。餐中服,以后每周可遞增25mg至每日總量為100~150mg。

  舒林酸(sulindac)150~200mg/次,2次/日。每日最大劑量400mg。

  甲芬那酸(mefenamic acid)首次0.5g,以后0.25g/次。用藥不宜超過一周。

  氯芬那酸(clofenamic acid)0.2g/次,3次/日。

  雙氯芬酸(diclofenac)25mg/次,3次/日。75mg/次,1次/日,深臀部肌注。

  布洛芬(ibuprofen)0.2~0.4g/次,3次/日,餐中服。

  酮布芬(ketoprofen)50mg/次,3~4次/日。

  萘普生(naproxen)口服,0.25g/次,2次/日。

  吡羅昔康(piroxicam)口服,20mg/日,分1~2次服。

  秋水仙堿(colchicine)0.5mg/次,1~2小時(shí)1次,口服,1日總量不得超過4mg。

  丙磺舒(probenecid,羧苯磺胺)治療痛風(fēng):開始0.25g/次,2次/日,一周后增至0.5g/次;

  別嘌醇(allopurinol)第一周0.1g/日,第二周0.2g/日,第三周以后為0.3g/日,分2~3次服。

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